Vaistinis preparatas: Talliton
Puslapis: 11


DTL/MTL cholesterolio proporcija gydant karvediloliu nepakito.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgėrus karvedilolio, junginys greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Junginys metabolizuojamas pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu, todėl jo biologinis prieinamumas sudaro maždaug 25 %. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje, išgėrus vaistinio preparato, susidaro maždaug po 1 val. Karvedilolis pasižymi linijine farmakokinetika, t.y. jo koncentracija kraujo plazmoje yra proporcinga suvartotai dozei. Maisto vartojimas tuo pačiu metu neturi poveikio biologiniam prieinamumui ir didžiausiai koncentracijai kraujo plazmoje, tačiau jis gali pailginti didžiausios koncentracijos kraujo plazmoje susidarymo laiką.

Karvedilolis yra lipofiliškas junginys, o 98–99 % jo jungiasi prie kraujo plazmos baltymų. Pasiskirstymo tūris yra apie 2 l/kg kūno svorio ir reikšmingai padidėja sergant kepenų ciroze.

Karvedilolis metabolizuojamas kepenyse, daugiausia susijungdamas su gliukuronidu. Demetilinus ir hidroksilinus fenilo žiedą susidaro trys aktyvūs metabolitai, pasižymintys beta receptorių slopinamosiomis savybėmis. Remiantis ikiklinikinių tyrimų duomenimis, 4-hidroksi metabolitas yra 13 kartų stipresnis beta blokatorius už karvedilolį. Tuo pačiu metu aktyvūs metabolitai yra silpnesni vazodiliatatoriai, ir du hidroksi-karbazolio metabolitai yra galingesni antioksidantai nei pirminis junginys. Vidutinis karvedilolio pusinės eliminacijos laikas yra 6–10 val., plazmos klirensas yra maždaug 590 ml/min.

Pagrindiniai vaistinio preparato šalinimo iš organizmo būdai yra išskyrimas su tulžimi ir su išmatomis. Tyrimų su gyvūnais duomenimis, karvedilolis ir jo metabolitai gali prasiskverbti per placentą ir jų patenka į motinos pieną. Hemodializės būdu karvedilolio iš organizmo beveik nepašalinama.

Specialios pacientų grupės

Senyvo amžiaus pacientai

Senyvo amžiaus pacientų organizme, karvedilolio koncentracija kraujo plazmoje yra maždaug 50 % didesnė nei jaunų žmonių.

Pacientai, kurių inkstų funkcija yra sutrikusi

Kadangi pagrindinis preparato šalinimo būdas yra išskyrimas su išmatomis, inkstų pažeidimas greičiausiai nesukels karvedilolio kaupimosi organizme.

Pacientai, sergantys kepenų ligomis

Kepenų ciroze sergantiems pacientams karvedilolio biologinis prieinamumas yra keturis kartus, o didžiausia koncentracija kraujo plazmoje – penkis kartus didesnė, nei sveikiems žmonėms.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tyrimai su žiurkėmis ir pelėmis, kurioms buvo sugirdomos vaistinio preparato dozės, 38–100 kartų viršijančios rekomenduojamas maksimalias dozes žmogui, kancerogeninio preparato poveikio neparodė.

Tyrimai, atlikti su gyvūnais in vitro ir in vivo, parodė, kad karvedilolis mutageninio poveikio nedaro.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Magnio stearatas

Povidonas

Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis

Sacharozė

Laktozės monohidratas

Krospovidonas

Chinolino geltonasis (E 104)

6.2 Nesuderinamumas

Duomenų nėra.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>