Vaistinis preparatas: Talliton
Puslapis: 10


Plėsdamas kraujagysles, karvedilolis mažina periferinių kraujagyslių pasipriešinimą, o slopindamas beta receptorius, jis slopina renino, angiotenzino ir aldosterono sistemą. Karvedilolis mažina plazmos renino aktyvumą, todėl gydant karvediloliu retai pasireiškia skysčių susilaikymas.

Konkurenciniu būdu slopindamas beta receptorius, karvedilolis pasižymi neigiamu chronotropiniu, dromotropiniu, batmotropiniu ir inotropiniu poveikiu. Junginys mažina laidumą atrioventrikuliniame mazge. Karvediloliui nebūdingas joks tikrasis simpatikomimetinis poveikis, tačiau, kaip ir propranololio atveju, jis taip pat pasižymi membraną stabilizuojančiu poveikiu.

Veiklioji TALLITON medžiaga yra raceminis dviejų karvedilolio enantiometų mišinys. Tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad abu enantiomerai veikia kaip alfa receptorių inhibitorius, tačiau nespecifinis beta receptorius slopinantis poveikis yra specifinė S(-) enantiomero savybė.

Tyrimų su gyvūnais ir tyrimų in vitro su žmogaus ląstelių linijomis duomenimis, karvedilolis yra stiprus antioksidantas ir jis neutralizuoja laisvuosius radikalus.

Poveikis, pasireiškiantis dėl karvedilolio kraujagysles plečiančių ir beta receptorius blokuojančių savybių

Hipertenzija sergantiems pacientams antihipertenzinis junginio poveikis nedidina bendro periferinių kraujagyslių pasipriešinimo, kaip būna vartojant kitų beta blokatorių. Karvedilolis šiek tiek mažina širdies susitraukimų dažnį, tačiau inkstų perfuzijos ir inkstų funkcijos netrikdo. Kadangi periferinė kraujotaka taip pat lieka nepakitusi, gydymo karvediloliu metu galūnių šalimas (būdingas simptomas, pasireiškiantis vartojant beta blokatorių be kraujagysles plečiančio poveikio) retai pasitaiko.

Vienkartinės dozės antihipertenzinis poveikis pasireiškia greitai, stipriausias poveikis būna po 2–3 val. ir trunka 24 val. Ilgalaikio gydymo metu didžiausio poveikio galima tikėtis po 3–4 savaičių.

Koronarinės širdies ligos atveju karvedilolis pasižymi antiišeminiu ir antiangininiu poveikiu, kurie pasireiškia tik ilgai vartojant vaisto. Hemodinaminiai tyrimai parodė, kad karvedilolis mažina ir širdies prieškrūvį, ir jos pokrūvį.

Palankus karvedilolio poveikis širdies hemodinamikai, kairiojo skilvelio išmetimo frakcijai ir skilvelio matmenims buvo patikrintas ir dilatacinio, ir išeminio širdies nepakankamumo atvejais. Karvedilolis sumažina sistolės pabaigos ir diastolės pabaigos tūrį, taip pat periferinių ir plaučių kraujagyslių pasipriešinimą. Išmetimo frakcijos ir širdies indeksai nepaveikiami, jei širdies funkcija yra normali.

Kai kairiojo skilvelio funkcija yra sutrikusi, dėl (1-antagonistinio karvedilolio poveikio išsiplečia arterijos, ne taip stipriai – venos. Klinikinių tyrimų metu pastebėta, kad pacientams, gydomiems digitaliu, AKF inhibitoriais ir diuretikais, pradėjusiems vartoti karvedilolio, nepriklausomai nuo ligos sunkumo sumažėjo mirštamumo dažnis, sulėtėjo ligos progresavimas ir pagerėjo paciento bendra būklė.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>