Vaistinis preparatas: Enap-H
Puslapis: 16


Duomenų apie kitokį reikšmingą enalaprilio metabolizmą, išskyrus virtimą enalaprilatu, nėra.

Eliminacija

Daugiausia enalaprilato išsiskiria pro inkstus. Šlapime daugiausia būna enalaprilato (maždaug 40% dozės) bei nepakitusio enalaprilio (maždaug 20%).

Inkstų funkcijos sutrikimas

Pacientų, sergančių inkstų nepakankamumu, organizme enalaprilio bei enalaprilato ekspozicija padidėja. Jei inkstų nepakankamumas yra lengvas ar vidutinio sunkumo (kreatinino klirensas yra 40  60 ml/min.), vartojant 5 mg enalaprilato vieną kartą per parą, nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai enalaprilato AUC buvo maždaug dvigubai didesnis nei pacientų, kurių inkstų funkcija buvo normali, organizme. Jei inkstų funkcijos sutrikimas sunkus (kreatinino klirensas
30 ml/min.), AUC padidėja maždaug 8 kartus. Jeigu yra sunkus inkstų nepakankamumas, vartojant kartotines enalaprilio maleato dozes, efektyviosios pusinės enalaprilato eliminacijos laikas, bei laikas, per kurį nusistovi pusiausvyrinė apykaita, pailgėja (žr. 4.2 skyrių). Enalaprilatą iš sisteminės kraujotakos galima pašalinti dialize. Dializės metu klirensas yra 62 ml/min.

Žindymas

Vidutinė aukščiausia enalaprilio koncentracija penkių pagimdžiusių moterų piene buvo 1,7 mikrogramai/L (nuo 0,54 iki 5,9 mikrogramų/L) praėjus nuo 4 iki 6 valandų po vienkartinės geriamosios 20 mg vaisto dozės pavartojimo. Vidutinė aukščiausia enalaprilato koncentracija piene buvo 1,7 mikrogramai/L (nuo 1,2 iki 2,3 mikrogramų/L); didžiausi kiekiai buvo stebimi skirtingais laiko intervalais 24 valandų periode. Aukščiausių koncentracijų piene duomenimis, tik motinos pienu maitinamo kūdikio maksimali gaunama vaisto dozė būtų lygi apie 0,16 proc. motinos gaunamos pagal svorį parinktos dozės. Moters, 11 mėnesių kasdien gėrusių po 10 mg per parą enalaprilio, aukščiausia vaisto koncentracija piene buvo 2 mikrogramai /L praėjus 4 valandoms po vaisto pavartojimo, o enalaprilato koncentracija piene buvo 0,75 mikrogramai /L praėjus 9 valandoms po vaisto pavartojimo. Bendras enalaprilio ir enalaprilato kiekis, išmatuotas piene per 24 valandas buvo atitinkamai 1,44 mikrogramai/L ir 0,63 mikrogramai/L. Enalaprilato kiekis piene buvo nebeaptinkamas (<0,2 mikrogramai /L) praėjus 4 valandoms po vienkartinės 5 mg enalaprilio dozės vienai motinai ir po 10 mg dozės dviem motinoms.

Hidrochlorotiazidas

Absorbcija

Išgerto hidrochlorotiazido absorbcija iš virškinimo trakto yra palyginti greita, jo absorbuojama 70%, o jei kartu valgoma - absorbcija padidėja 10%. Jei preparato geriama nevalgius, vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra 5  15 valandų.

Pasiskirstymas

Pasiskirstymo tūris yra maždaug 3 l/kg kūno svorio. Maždaug 40% hidrochlorotiazido susijungia su plazmos baltymais. Jo kaupiasi eritrocituose, tačiau kokiu būdu, nežinoma.

Biotransformacija

Hidrochlorotiazidas organizme nemetabolizuojamas ir greitai išsiskiria pro inkstus. Per pirmas 24 valandas su šlapimu išsiskiria mažiausiai 61% išgertos dozės nepakitusio preparato pavidalu.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>