Vaistinis preparatas: Penester
Puslapis: 7


Nėra duomenų apie preparato vartojimą ligoniams, sergantiems kepenų nepakankamumu. Finasteridas prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą. Nedaug preparato prasiskverbia į ligonių spermą.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Pelių patelėms ir patinams sušėrus finasterido, rasta, kad LD50 yra 500 mg/kg kūno svorio. Sušėrus preparato žiurkėms, rasta, kad patelių LD50 400 mg/kg kūno svorio, patinų – 1000 mg/kg kūno svorio.

Teratogeniškumo ir toksinio poveikio vaisiui duomenys pateikiami “Nėštumo ir žindimo laikotarpių” skirsnyje.

Tyrimų apie kancerogeninį ir mutageninį preparato poveikį duomenys

24 mėnesius žiurkėms per parą buvo skiriama 320 mg/kg kūno svorio dozė, tai yra 3200 kartų didesnė dozė negu rekomenduojama vartoti žmonėms (5 mg per parą). Kancerogeninio poveikio nepasireiškė.

Pelėms 19 mėnesių per parą skiriant 250 mg/kg kūno svorio dozę (2500 kartų didesnę nei rekomenduojama gerti žmonėms), reikšmingai dažniau (p<0,05) rasta Leydig ląstelių sėklidžių adenoma. Pelėms per parą skiriant 2,5 mg/kg kūno svorio dozę (25 kartus didesnę nei rekomenduojama žmonėms) ir 25 mg/kg kūno svorio dozę (250 kartus didesnę negu rekomenduojama vartoti žmonėms), adenomos nerasta.

Pelėms per parą skiriant 25 mg/kg kūno svorio dozę, tai yra 250 kartų didesnę dozę negu rekomenduojama vartoti žmonėms (5 mg per parą), o žiurkėms – didesnę negu 40 mg/kg kūno svorio paros dozę, tai yra 400 kartų didesnę dozę nei rekomenduojama vartoti žmonėms (5 mg per parą), dažniau išvešėdavo Leydig ląstelės. Skiriant didelę finasterido dozę, abiejų rūšių graužikų kraujyje rastas padidėjęs luteinizuojamojo hormono kiekis plazmoje (2-3 kartus didesnis negu kontrolinėje grupėje). Tai rodo, kad Leydig ląstelės pakinta ne dėl tiesioginio preparato poveikio, bet dėl padidėjusio liuteinizuojamojo hormono kiekio plazmoje.

Leydig ląstelės nepakisdavo, jei žiurkėms vienerius metus buvo skiriama 20 mg/kg kūno svorio dozė per parą (200 kartų didesnė nei rekomenduojama vartoti žmonėms), šunims – 45 mg/kg kūno svorio dozė (450 kartų didesnė nei rekomenduojama vartoti žmonėms), o pelėms 19 mėnesių - 2,5 mg/kg kūno svorio dozė (25 kartų didesnė nei rekomenduojama vartoti žmonėms).

Atlikus tyrimus in vitro su bakterijomis ir žinduolių ląstelėmis, mutageninio poveikio nepastebėta. Toks poveikis nepasireiškė in vitro atlikus šarminio išplovimo testą. In vitro didele finasterido doze (450-550 mikromoliais) paveikus žiurkėno kiaušidžių ląsteles, reikšmingai padaugėjo chromosomų aeracijų. Ši koncentracija buvo 4-5 tūkst. kartų didesnė nei ta, kuri susidaro plazmoje vartojant 5 mg dozę. Be to, tokia koncentracija (450-550 mikromoliai) negali susidaryti biologinėse sistemose. Chromosomų aberacijos testas taip pat atliktas in vivo. Pelėms skiriant didžiausią toleruojamą dozę, tai yra 250 mg/kg kūno svorio per parą (2500 kartų didesnę negu rekomenduojama vartoti žmonėms), chromosomų aberacijos nepastebėta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>