Vaistinis preparatas: Lescol XL
Puslapis: 8


Dviejų atvirų nelyginamųjų klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo 114 heterozigotine šeimine hipercholesterolemija sirgusių vaikų ir paauglių nuo 9 iki 17 metų amžiaus, metu nustatyta, kad fluvastatino saugumo pobūdis buvo panašus kaip ir suaugusiems žmonėms. Nė vieno iš šių dviejų klinikinių tyrimų metu nebuvo pastebėta poveikio augimui ar lytiniam brendimui. Vis dėlto šių tyrimų metu galimybių nustatyti gydymo poveikį augimui ar lytiniam brendimui buvo nedaug.

Laboratoriniai duomenys

Buvo biocheminių kepenų funkcijos rodmenų nenormalumo, susijusio su HMG-KoA reduktazės inhibitorių ir kitokių lipidų koncentraciją mažinančių preparatų vartojimu, atvejų. Apibendrinus kontroliuotų klinikinių tyrimų duomenis, nustatyta, kad Lescol 20 mg kapsulių paros dozė, Lescol 40 mg kapsulių paros dozė, Lescol XL 80 mg tablečių paros dozė ir du kartus per parą vartojama Lescol 40 mg kapsulių dozė patvirtintą alanino aminotransferazės ar aspartato aminotransferazės koncentraciją daugiau kaip 3 kartus nei VNR padidino atitinkamai 0,2%, 1,51,8%, 1,9% ir 2,74,9% ligonių. Daugumai pacientų šie nenormalūs biocheminiai rodmenys simptomų nesukėlė. Reikšmingas KK koncentracijos padidėjimas (daugiau kaip 5 kartus viršijantis VNR) atsirado labai nedideliam (0,31,0%) pacientų skaičiui.

4.9 Perdozavimas

Duomenų apie fluvastatino perdozavimą yra nedaug. Specifinio Lescol XL perdozavimo gydymo nėra. Jei perdozuojama, prireikus skiriamas simptominis ir palaikomasis gydymas. Būtina atlikinėti kepenų funkcijos tyrimus ir nustatinėti KK koncentraciją serume.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – HMG-KoA reduktazės inhibitoriai, ATC kodas – C 10A A04.

Fluvastatinas, visiškai sintetinė cholesterolio kiekį mažinanti medžiaga, yra konkurencinis HMG-KoA reduktazės, kuri lemia už HMG-KoA virtimą sterolių (įskaitant cholesterolį) prekursoriumi mevalonatu, inhibitorius. Pagrindinis fluvastatino poveikis pasireiškia kepenyse. Fluvastatinas yra raceminis dviejų eritroenantiomerų mišinys, iš jų tik vienas sukelia farmakologinį poveikį. Dėl cholesterolio biosintezės slopinimo mažėja cholesterolio kiekis kepenų ląstelėse, todėl stimuliuojama MTL receptorių sintezė ir skatinamas MTL dalelių pasisavinimas. Suminis tokių mechanizmų sukeltas poveikis yra cholesterolio koncentracijos plazmoje mažėjimas.

Lescol XL mažina bendrojo-C, MTL-C, Apo B ir trigliceridų bei didina DTL-C koncentraciją pacientams, kuriems yra hipercholesterolemija ir mišri dislipemija.

12 placebu kontroliuotų tyrimų, kuriuose dalyvavo IIa ar IIb tipo hiperlipoproteinemija sirgę ligoniai, metu, vien Lescol vartojo 1 621 pacientas, paros dozė buvo 20 mg, 40 mg arba 80 mg (po 40 mg du kartus per parą), gydymas truko mažiausiai 6 savaites. Atlikus duomenų, gautų po 24 gydymo savaičių, analizę, nustatyta, kad 20 mg, 40 mg ir 80 mg paros dozės sukelia nuo dozės priklausomą bendrojo-C, MTL-C, Apo B ir trigliceridų koncentracijos sumažėjimą ir DTL-C sumažėjimą (žr. 2 lentelę).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>