Vaistinis preparatas: Ostiral
Puslapis: 11


Dviejų metų kancerogeninio poveikio tyrimo metu su žiurkėmis pastebėta, kad žiurkių patelėms, vartojusioms dideles vaisto dozes (279 mg/kg per parą), padažnėjo kiaušidžių granulosa/theca (apvalkalo ir grūdėtųjų) ląstelių kilmės navikų. Šios grupės sisteminė raloksifeno ekspozicija (AUC) buvo beveik 400 kartų didesnė negu moterų, vartojusių 60 mg dozes pomenopauziniu periodu. 21 mėnesio kancerogeninio poveikio tyrimo metu su pelėmis dažniau pasitaikė sėklidžių intersticinių ląstelių navikų ir prostatos adenomų bei adenokarcinomų patinams, gavusiems 41 mg/kg ar 210 mg/kg, ir prostatos lejomioblastomų patinams, gavusiems 210 mg/kg. Pelių patelėms, gavusioms 9–242 mg/kg (AUC 0,3–32 kartus didesnis negu žmonėms), nustatyta daugiau gerybinių ir piktybinių granulosa/theca (apvalkalo ir grūdėtųjų) ląstelių kilmės navikų ir gerybinių epitelinių ląstelių kilmės navikų. Šių tyrimų metu buvo gydytos vaisingos graužikų patelės, kai jų kiaušidės funkcionavo ir jautriai reagavo į hormonų stimuliaciją. Skirtingai nuo šių jautriai į hormonų stimuliaciją reaguojančių graužikų kiaušidžių, moterų kiaušidės po menopauzės į hormonų stimuliaciją beveik nereaguoja.

Raloksifeno genotoksinio poveikio nenustatyta jokiais naudotos testų sistemos tyrimais.

Poveikis gyvūnų reprodukcijai ir raidai atitinka žinomas farmakologines raloksifeno savybes. Raloksifenas, kurio buvo duodama 0,1–10 mg/kg per parą žiurkių patelėms, nutraukė žiurkių patelių estrogenų ciklą, bet, nutraukus gydymą, vaisingumas iš karto atsinaujino, nedaug sumažėjo jauniklių skaičius, pailgėjo gestacijos trukmė ir pakito naujagimių raidos laikas. Raloksifenas, duodamas priešimplantaciniu periodu, lėtina ar nutraukia embriono implantaciją, dėl to pailgėja gestacija, sumažėja jauniklių skaičius, bet palikuonių raida nepakinta. Teratologinis vaisto poveikis tirtas bandymų su triušiais ir žiurkėmis metu. Triušiams įvyko daugiau abortų, atsirado nedaug skilvelių pertvaros defektų (?0,1 mg/kg) ir hidrocefalija (?10 mg/kg), žiurkėms pastebėta atsilikusi vaisiaus raida, banguoti šonkauliai ir ertmių inkstuose (?1 mg/kg).

Raloksifenas stipriai antiestrogeniškai veikia žiurkių gimdą ir trukdo augti nuo estrogenų priklausomiems žiurkių ir pelių krūties navikams.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys:

Karboksimetilkrakmolo natrio druska (Primogel)

Citrinų rūgštis monohidratas

Mikrokristalinė celiuliozė

Kalcio-vandenilio fosfatas

Poloksameras 407

Magnio stearatas

Tabletės plėvelė:

Hipromeliozė

Laktozė monohidratas

Polietilenglikolis

Titano dioksidas (E171)

Makrogolis/ PEG 400.

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Lizdinę plokštelę laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės. Negalima užšaldyti.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Ostiral tabletės yra supakuotos skaidriose PVC/PE/PVDC aliuminio folijos lizdinėse plokštelėse.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>