Vaistinis preparatas: Femara
Puslapis: 18


Dviejuose kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose, kurių metu buvo lygintas dviejų letrozolo dozių (0,5 mg ir 2,5 mg) ir megestrolio acetato bei aminoglutetimido veiksmingumas, dalyvavo moterys, kurios postmenopauziniu periodu sirgo progresavusiu krūties vėžiu, anksčiau gydytu antiestrogenais.

Moterims, vartojusioms 2,5 mg letrozolo paros dozę arba megestrolio acetato, laikas, per kurį liga pradėjo progresuoti, daug nesiskyrė (P = 0,07). Moterų, gydytų 2,5 mg letrozolo doze, bendras objektyvios naviko reakcijos į vaistinį preparatą dažnis buvo statistiškai reikšmingai didesnis, o laikas, per kurį gydymas tapo neveiksmingas, ilgesnis (atitinkamai, 24% ir 16%, P = 0,04). Bendras abiejų grupių pacienčių išgyvenamumas reikšmingai nesiskyrė (P = 0,2).

Kito tyrimo metu moterims vartojusioms 2,5 mg letrozolo paros dozę arba aminoglutetimido, naviko reakcijos į vaistinį preparatą dažnis reikšmingai nesiskyrė (P = 0,06). Atsižvelgiant į laiką, per kurį liga pradėjo progresuoti (P = 0,008), laiką, per kurį gydymas tapo neveiksmingas (P = 0,003) bei bendrą išgyvenamumą (P = 0,002), gydymas letrozolu buvo statistiškai reikšmingai naudingesnis už gydymą aminoglutetimidu.

Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Letrozolas greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto, vidutinis absoliutus biologinis prieinamumas — 99,9(. Maistas šiek tiek lėtina preparato absorbciją. Jei vaisinis preparatas išgeriamas nevalgius, didžiausia jo koncentracija kraujo plazmoje (vidutinis Cmax 129 ( 20,3 nmol/l) atsiranda vidutiniškai po 1 val., jei po valgio — po 2 val., ir būna šiek tiek mažesnė (98,7 ( 18,6 nmol/l), tačiau absorbcijos procentas, atsižvelgiant į plotą po koncentracijos kreive (angl. AUC) nepakinta. Manoma, kad nedidelis absorbcijos greičio pokytis nėra svarbus, todėl letrozolo galima vartoti, nepaisant valgymo laiko.

Pasiskirstymas

60( letrozolo dozės jungiasi prie kraujo plazmos baltymų, daugiausia albuminų (55(). Eritrocituose vaistinio preparato koncentracija yra maždaug 80( tos, kuri būna kraujo plazmoje. Išgėrus 2,5 mg 14C žymėto letrozolo, kraujo plazmoje apie 82( radioaktyvumo buvo susiję su nepakitusiu preparatu, su metabolitais — mažas kiekis. Letrozolas greitai ir plačiai pasiskirsto audiniuose, nusistovėjus pusiausvyrinei koncentracijai, tariamasis pasiskirstymo tūris būna 1,87 ( 0,47 l/kg.

Metabolizmas ir eliminacija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>