Vaistinis preparatas: Diroton
Puslapis: 13


Dvigubai aklame, atsitiktinių imčių multicentriame tyrime, kuriame dalyvavo 335 II tipo cukriniu diabetu sergantys pacientai, kuriems beprasidedanti nefropatija reiškėsi mikroalbuminurija, lygintas DIROTON ir kalcio kanalų blokatoriaus poveikis. Vartojant DIROTON 10 mg arba 20 mg vieną kartą per parą 12 mėnesių, sistolinis ir diastolinis kraujospūdis sumažėjo 13/10 mm Hg, o albuminų išskiskyrimas su šlapimu – 40 %.

Vartojant kalcio kanalų blokatorius, kraujospūdis sumažėjo panašiai, tačiau gydytiesiems DIROTON

pacientams daug labiau sumažėjo albuminų išsiskyrimas su šlapimu, o tai įrodo, kad slopindamas

angiotenziną konvertuojantį fermentą, DIROTON mažina albuminuriją, tiesiogiai veikdamas inkstų audinį, ne vien tik mažindamas kraujospūdį.

Lizinoprilis neturi reikšmingo poveikio glikozilinto hemoglobino (HbA1c) koncentracijai, taigi, nedaro įtakos kraujo gliukozės koncentracijai.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Lizinoprilis yra nesulfhidrilinis AKFI, išgertas yra aktyvus.

Absorbcija

Lizinoprilio išgėrus, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda maždaug po 7 val. Pacientų, kuriuos ištiko ūminis miokardo infarktas, kraujo plazmoje didžiausia koncentracija atsiranda šiek tiek vėliau.

Klinikinių tyrimų metu, atsižvelgiant į su šlapimu išskiriamo vaistinio preparato kiekį, nustatyta, kad vidutinė tirtų dozių (5-80 mg) rezorbcija yra 25 ( ir kad atskirų žmonių organizme ji gali skirtis 6-60 (.

Biologinis prieinamumas širdies nepakankamumu sergančių pacientų organizme sumažėja maždaug 16 %. Maistas lizinoprilio absorbcijai įtakos nedaro.

Pasiskirstymas

Prie kitokių kraujo plazmos baltymų, išskyrus AKF, lizinoprilis nesijungia. Tyrimai rodo, kad žiurkėms lizinoprilis nežymiai prasiskverbia pro kraujo-smegenų barjerą.

Pašalinimas

Vaistinis preparatas nemetabolizuojamas, iš organizmo išsiskiria su šlapimu nepakitęs. Kartotinių lizinoprilio dozių efektyvus pusinis laikas yra 12,6 val. Sveikų savanorių organizme lizinoprilio klirensas yra maždaug 50 ml/min. Didžioji dozės dalis iš organizmo išsiskiria ankstyvosios fazės metu, likusios nedidelės, kaupimosi neskatinančios dozės dalies galutinės eliminacijos laikas yra ilgas. Galutinės eliminacijos fazė nėra proporcinga dozės dydžiui ir tikriausiai rodo, jog prisijungimas prie AKF yra prisotinamas.

Kepenų funkcijos nepakankamumas

Kepenų ciroze sergančių pacientų organizme dėl kepenų nepakankamumo sumažėja lizinoprilio absorbcija (maždaug 30 (, atsižvelgiant į su šlapimu išskiriamo vaistinio preparato kiekį) bet dėl sumažėjusio klirenso išsiskyrimas sulėja (maždaug 50 (), palyginti su sveikais asmenimis.

Inkstų funkcijos nepakankamumas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>