Vaistinis preparatas: Exemestane-ratiopharm
Puslapis: 6


Eksemestanas yra negrįžtamasis steroidų aromatazės inhibitorius, kurio struktūra yra susijusi su natūraliu androstenedionu. Po menopauzės moters organizme daugiausia estrogenų susidaro periferiniuose audiniuose iš androgenų katalizuojant fermentui aromatazei. Estrogenų kiekio suma-žinimas slopinant aromatazės aktyvumą, yra veiksmingas ir selektyvus nuo hormonų priklausomo krūties vėžio gydymas moterims po menopauzės. Moterims po menopauzės eksemestano 5 mg ar didesnės paros dozės, gerokai sumažina estrogenų koncentraciją serume. Didžiausias (>90 %) sumažėjimas nustatytas vartojant 1025 mg dozes. Krūties vėžiu sergančioms pacientėms po menopauzės, kurios buvo gydomoms 25 mg paros dozėmis, bendrasis aromatazių aktyvumas organizme sumažėjo 98 %.

Progestageninio ar estrogeninio poveikio eksemestanas neturi. Nustatytas nedidelis androgeninis poveikis (paprastai tada, kai dozės didelės) tikriausiai priklauso nuo 17hidro darinio. Daugkartinių paros dozių tyrimų metu, eksemestano įtakos kortizolio ar aldosterono sintezei antinksčiuose nenustatyta, steroidų kiekį tiriant iki stimuliacijos AKTH ir po jos. Tai rodo eksemestano selektyvumą kitiems steroidų sintezėje dalyvaujantiems fermentams.

Atsižvelgiant į tai, pakeičiamojo gydymo mineralkortikoidais ar gliukokortikoidais nereikia. Nuo dozės nepriklausomas nedidelis LH ir FSH koncentracijų serume padidėjimas nustatytas net skiriant šio vaistinio preparato mažomis dozėmis. Tačiau tokio šios farmakologinės grupės vaistinių preparatų poveikio ir reikėtų tikėtis. Tikriausiai jis priklauso nuo atgalinio poveikio hipofizei, kai, sumažėjus estrogenų kiekiui, stimuliuojama gonadotropinų sekrecija (toks poveikis pasireiškia ir moterims po menopauzės).

Adjuvantinis ankstyvos krūties vėžio stadijos gydymas

Atsitiktinių imčių, dvigubai aklas daugiacentrinis tyrimas buvo atliekamas tarp 4724 pomenopauzinės būklės pacienčių su teigiamu estrogenų receptorių rezultatu ar nenustatytu ankstyvos stadijos krūties vėžiu, pacienčių po pirminio pagalbinio 2 ( 3 metų gydymo tamoksifenu, po kurio neliko ligos požymių. Šios pacientės atsitiktinio parinkimo tvarka 3 ( 2 metus toliau vartodavo eksemestaną (25 mg/parai) arba tamoksifeną (20 arba 30 mg/parai) iki buvo pabaigtas 5 metus trunkantis gydymas hormoniniais vaistiniais preparatais.

Po vidutiniškai 30 mėnesių trukusio gydymo ir tolimesnio vidutiniškai 52 mėnesius trukusio tyrimo gauti rezultatai parodė, kad po pradinio pagalbinio 2-3 metų gydymo tamoksifenu toliau taikant gydymą eksemestanu kliniškai ir statistiškai reikšmingai padidėja pacienčių be ligos požymių skaičius, lyginant su pacientėmis, kurios ir toliau tęsė gydymą tamoksifenu. Analizuojant tyrimo duomenis buvo nustatyta, kad eksemestaną lyginant su tamoksifenu sumažina riziką pakartotinai susirgti krūties vėžiu 24 ( (rizikos santykis 0,76; p = 0,00015). Didesnis gydomasis eksemestano efektas lyginant su tamoksifenu yra akivaizdus, nepriklausomai nuo tumoro būklės ar pravestos chemoterapijos.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>