Vaistinis preparatas: Akineton
Puslapis: 4


Eksperimentais, atliktais su izoliuotais organais ir laboratoriniais gyvūnais, nustatyta, kad biperidenas yra tipiškas acetilcholino antagonistas; šis poveikis ypač ryškus centrinėje nervų sistemoje. Priešingai, šio vaisto periferinės cholinerginės savybės yra santykinai silpnos. Lyginant su atropinu, biperidenas silpnai veikia periferinę vegetacinę nervų sistemą. Tyrimais su žmogaus muskarino receptoriais nustatyta, kad biperidenas pasižymi stipriu afinitetu (cheminiu giminingumu) M1 cholinoreceptoriams, kurių daugiausiai yra smegenyse. Biperidenas teigiamai veikia tremorą, sukeltą centrinio veikimo cholinomimetikų (tremorino, pilokarpino), taip pat katalepsiją ir raumenų rigidiškumą, sukeltą neuroleptikų arba rezerpino laboratoriniams gyvūnams.

Kaip nustatyta tyrimais su įvairiais gyvūnų modeliais, biperidenas aktyvuoja psichomotorines funkcijas.

Tokiu būdu, Akineton yra centrinio poveikio cholinoblokuojanti medžiaga. Jis jungiasi su muskarino, ypač M1, cholinoreceptoriais ir vartojamas parkinsonizmo ir vaistų sukeltam ekstrapiramidiniam sindromui gydyti.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Vaisto farmakokinetika buvo tirta šešiems 20-33 metų sveikiems asmenims, išgėrus 4 mg biperideno. Kaip nustatyta tyrimais, vaisto rezorbcija buvo greita: vidutinis vėlavimo laikas – 27 min. Didžiausia vaisto koncentracija plazmoje – 5,1 ng/ml susidarė vidutiniškai po 1,5 val. Kitais tyrimais nustatyta, kad didžiausia vaisto koncentracija plazmoje (1,01-6,53 ng/ml ir 3,2- 5,0 mg/ml) buvo nustatyta praėjus 0,5 val. ir 2 val. išgėrus vaisto.

Buvo atlikti palyginamieji biperideno farmakokinetikos tyrimai su dešimčia jaunų sveikų savanorių (amžiaus vidurkis – 24 ±4,7 metų) ir pagyvenusių asmenų (amžiaus vidurkis – 77,4±4,8 metų) , sergančių Parkinsono liga. Pirmąją dieną jiems vieną karta buvo duota išgerti po 4 mg biperideno. Po 7 dienų jiems buvo skiriama po 2 mg biperideno 2 kartus per dieną 6 dienas paeiliui. Biperideno koncentracija kraujo plazmoje ir kiti farmakokinetikos rodikliai buvo nustatyti pirmąją ir 15 tyrimų dieną.

Šių rodiklių aritmetiniai vidurkiai ir paklaidos pateikti lentelėje.

*1 diena

*15 diena

*

*

*Jauni savanoriai

*Pagyvenę ligoniai

*Jauni savanoriai

*Pagyvenę ligoniai

*

*CpMax (ng/ml)

*4,3±2,6

**7,2±4,4

*2,5±1,4

***4,2±2,2

*

*tmax (h)

*0,9±0,4

**1,6±0,7

*0,8±0,3

**1,6±0,3

*

*t1/2 Z (h)

*14,2±3,2

****30,2±6,4

*24,5±8,8

**38,5±12,2

*

*AUC o-? (ng/ml/h)

*28,6±13,5

*78,7±36,6

*20,9±36,6

***28,6±13,5

*

*

Paaiškinimai

p<0,05: ** - p<0,01; *** - p < 0,001,

Vyrų kraujo plazmoje maždaug 94% biperideno, moterų – 93% jungiasi su plazmos baltymais. Menamas pasiskirstymo tūris - 24±4,1 l/kg kūno masės.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>