Vaistinis preparatas: Efloran
Puslapis: 3


Elektrokardiogramos pokyčiai.

Endokrininiai sutrikimai

Ginekomastija.

Bendri sutrikimai

Kūno temperatūros padidėjimas.

4.9 Perdozavimas

Perdozuotas metronidazolas dažniausiai sukelia pykinimą, vėmimą ir galvos svaigimą, sunkesniais atvejais – taip pat ataksiją, parestezijų ir traukulių.

Specifinio priešnuodžio nėra, gydoma simptomiškai.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – vaistai nuo pirmuonių, ATC kodas – P01AB01

Metronidazolas yra sintetinė antimikrobinė nitroimidazolų grupės veikli medžiaga, kuri geriausiai veikia obligatinius anaerobinius mikroorganizmus – gramneigiamas ir gramteigiamas bakterijas. Be to, šis vaistas išgydo kai kurias parazitų sukeltas infekcijas, stipriai naikina trichomonas ir lamblijas.

Metronidazolui patekus į bakterijos ląstelę, redukuojama nitro grupė penktoje jo molekulės padėtyje – susidaro trumpalaikių aktyviųjų metabolitų ar laisvųjų radikalų, kurie slopina ar sunaikina bakterijos DNR ir kitas makromolekules, o vėliau suyra į netoksiškus ir neaktyvius galutinius metabolitus.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Rezorbcija

Išgertas metronidazolas greitai ir beveik visas rezorbuojamas, didžiausia jo koncentracija serume išgėrus ir pavartojus į veną būna panaši. Biologinis prieinamumas yra 90-100 %, biologinis pusinis laikas – 8 val.

Pasiskirstymas

Metronidazolas gerai patenka į visus organizmo audinius, organus ir skysčius, jo pasiskirstymo tūris yra didelis (80 % kūno svorio). 4-6 val. po šio vaisto vartojimo jo koncentracija audiniuose ir smegenų skystyje sudaro 80-90 % koncentracijos serume. Iki 20 % metronidazolo būna prisijungusio prie plazmos baltymų.

Metabolizmas

Didžiausia metronidazolo dalis kepenyse oksiduojama į metabolitus, kurie vėliau konjuguojami su gliukurono rūgštimi ir daugiausia išskiriami su šlapimu.

Metronidazolo priešsisteminis metabolizmas nereikšmingas. Sergant kepenų ligomis, šis vaistas metabolizuojamas lėčiau. Sergant inkstų nepakankamumu, gali kauptis jo metabolitai.

Eliminacija

Daugiausia nepakitusio metronidazolo išskiriama su šlapimu. Kepenyse susidarę jo metabolitai taip pat išskiriami su šlapimu (gliukuronidų pavidalo). 6-15 % vaisto patenka į išmatas. Hemodializės metu metronidazolas ir jo metabolitai šalinami greitai.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Toksikologiniai tyrimai parodė mažą metronidazolo ūminį toksiškumą laboratoriniams gyvūnams. Šio vaisto LD50 per os pelėms ir žiurkėms yra didesnė kaip 3000 mg/kg. LD50 į veną pelėms yra didesnė kaip 100 mg/kg, žiurkėms – didesnė kaip 250 mg/kg.

Toksikologiniai tyrimai parodė skirtingą lėtinį metronidazolo toksiškumą įvairių rūšių laboratoriniams gyvūnams (virškinimo traktui ir nervų sistemai).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>