Vaistinis preparatas: Enarenal
Puslapis: 11


Enarenal (enalaprilio maleatas) yra enalaprilio, kuris yra dviejų aminorūgščių L-alanino ir L-prolino darinys, maleato druska. Angiotenziną konvertuojantis fermentas (AKF) yra peptidildipeptidazė, katalizuojanti angiotenzino I virtimą kraujagysles sutraukiančia medžiaga angiotenzinu II. Absorbuotas enalaprilis hidrolizuojamas į enalaprilatą, kuris slopina AKF. Slopinant šį fermentą, kraujo plazmoje mažėja angiotenzino II, ir dėl to didėja renino aktyvumas plazmoje (kadangi nefunkcionuoja grįžtamasis renino išskyrimo slopinimas) bei mažėja aldosterono sekrecija.

AKF yra identiškas kininazei II, todėl enalaprilis gali blokuoti ir stipriai kraujagysles atpalaiduojančio peptido bradikinino skilimą. Tačiau tokio poveikio reikšmė gydomajam enalaprilio poveikiui dar neištirta.

Nors manoma, kad kraujospūdį mažinantis enalaprilio poveikis pirmiausia priklauso nuo renino, angiotenzino bei aldosterono sistemos slopinimo, tačiau tokį poveikį vaistas sukelia ir tiems hipertenzija sergantiems pacientams, kurių organizme renino aktyvumas yra mažas.

Paskyrus enalaprilio, kraujospūdis sumažėja tiek gulinčiam, tiek stovinčiam hipertenzija sergančiam pacientui, o širdies susitraukimai labai nepadažnėja.

Simptominė ortostatinė hipotenzija pasireiškia nedažnai. Kai kuriems ligoniams kraujospūdis optimaliai sumažėja tik po kelių gydymo savaičių. Staiga nutraukus enalaprilio vartojimą, greitai padidėjusio kraujospūdžio atvejų nepastebėta.

Išgėrus vienkartinę enalaprilio dozę, veiksmingas AKF slopinimas paprastai pasireiškia po 24 valandų. Pavartojus vaisto, priešhipertenzinis poveikis dažniausiai prasideda po vienos valandos, stipriausias būna po 46 val. Veikimo trukmė priklauso nuo dozės, tačiau nustatyta, kad skiriant rekomenduojamą vaisto dozę, priešhipertenzinis bei hemodinamiką veikiantis poveikis išlieka mažiausiai 24 valandas.

Tiriant pirmine arterine hipertenzija sergančių pacientų hemodinamiką, nustatyta, kad jiems kartu su sumažėjusiu kraujospūdžiu mažėjo ir periferinių arterijų pasipriešinimas, didėjo širdies išstumiamo kraujo tūris, o širdies susitraukimų dažnis nekito ar kito nedaug. Pavartojus enalaprilio, sustiprėjo inkstų kraujotaka, o glomerulų filtracijos greitis nepakito. Duomenų, kad organizme susilaikytų natris ar vanduo, nenustatyta. Tačiau glomerulų filtracijos greitis paprastai padidėdavo tiems pacientams, kuriems jis buvo mažas jau prieš pradedant gydyti.

Trumpalaikių klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo inkstų ligomis sergantys ligoniai (taip pat sergantys cukrinius diabetu ar juo nesergantys), duomenys rodo, kad pavartojus enalaprilio sumažėjo albuminurija, IgG išskyrimas su šlapimu ir bendras baltymo kiekis šlapime.

Kartu su enalapriliu skiriant tiazidinių diuretikų, kraujospūdį mažinantis enalaprilio poveikis būna bent jau adityvus. Enalaprilis gali apsaugoti nuo tiazidų sukeliamos hipokalemijos ar mažinti jos pasireiškimo riziką.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>