Vaistinis preparatas: Meropenem Sandoz
Puslapis: 8


*Enterococcus faecium $†

*

*Gramneigiami aerobai

*

*Acinetobacter padermės

*

*Burkholderia cepacia

*

*Pseudomonas aeruginosa

*

*

*

*Natūraliai (iš prigimties) atsparūs mikroorganizmai

*

*Gramneigiami aerobai

*

*Stenotrophomonas maltophilia

*

*Legionella rūšys

*

*

*

*Kiti mikroorganizmai

*

*Chlamydophila pneumoniae

*

*Chlamydophila psittaci

*

*Coxiella burnetii

*

*Mycoplasma pneumoniae

*

*

$ Padermės, kurių natūralus jautrumas vidutinis.

£ Visi meticilinui atsparūs stafilokokai yra atsparūs meropenemui.

† Atsparumo rodiklis vienoje ar daugiau ES valstybių ( 50 %.

*

*

Farmakokinetinės savybės

Vidutinis pusinės eliminacijos laikas iš sveikų žmonių plazmos yra maždaug 1 val., vidutinis pasiskirstymo tūris – apytiksliai 0,25 l/kg (11 – 27 l), vidutinis klirensas (vartojant 250 mg) – 287 ml/min (vartojant 2 g, sumažėja iki 205 ml/min). Per 30 min. infuzavus 500 mg, 1000 mg ar 2 g, vidutinė Cmax būna atitinkamai maždaug 23, 49 ir 115 ?g/ml, AUC – atitinkamai 39,3, 62,3 ir 153 ?g×val./ml. Per 5 min. infuzavus 500 mg ir 1 g, Cmax būna atitinkamai 52 ir 112 ?g/ml. Vartojant daug dozių kas 8 val., pacientų, kurių inkstų funkcija normali, organizme meropenemas nesikaupia.

Tyrimas, kurio metu 12 pacientų po operacijos dėl pilvo ertmės infekcijos kas 8 val. buvo skiriama po 1 g meropenemo, parodė, kad šio vaisto Cmax ir pusinės eliminacijos laikas buvo panašūs į atitinkamus sveikų žmonių rodmenis, tačiau pasiskirstymo tūris buvo didesnis (27 l).

Pasiskirstymas

Vidutiniškai maždaug 2 % meropenemo buvo prisijungusio prie plazmos baltymų (nuo koncentracijos šis kiekis nepriklausė). Po greito (5 min. ar greitesnio) vartojimo farmakokinetika būna dviejų eksponenčių, bet po 30 min. trukmės infuzijos tai būna daug mažiau akivaizdu. Nustatyta, kad meropenemas gerai prasiskverbia į kai kuriuos organizmo skysčius ir audinius, įskaitant plaučius, bronchų sekretą, tulžį, smegenų skystį, moters mažojo dubens organų audinius, odą, fascijas, raumenis ir pilvaplėvės eksudatus.

Metabolizmas

Meropenemas metabolizuojamas beta-laktamo žiedo hidrolizės būdu susidarant mikrobiologijos požiūriu neaktyviam metabolitui. Meropenemo jautrumas žmogaus dehidropeptidazės-I (DHP-I) sukeliamai hidrolizei in vitro yra mažesnis negu imipenemo, todėl DHP-I inhibitoriaus kartu vartoti nereikia.

Šalinimas

Daugiausia, maždaug 70 % (50 –75 %) dozės per 12 val., meropenemo išskiriama per inkstus nepakitusio. Dar 28 % pašalinami mikrobiologijos požiūriu neaktyvaus metabolito pavidalu. Su išmatomis pašalinama tik apie 2 % pašalintos dozės. Išmatuotas inkstų klirensas ir probenecido poveikis rodo, kad meropenemas yra filtruojamas ir šalinamas kanalėlių sekrecijos būdu.

Inkstų nepakankamumas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>