Vaistinis preparatas: Escitalopram Norameda
Puslapis: 11


Escitalopramas yra selektyvus serotonino (5-HT) reabsorbcijos inhibitorius, turintis didelį afinitetą svarbiausiai jungties vietai. Be to, jis 1000 kartų mažesniu afinitetu prisijungia ir prie alosterinės vietos, esančios ant serotonino nešiklio.

Escitalopramo afinitetas 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 ir D2, alfa1, alfa2, beta adrenoreceptoriams, histamino H1, muskarino cholinerginiams, benzodiazepinų ir opioidiniams receptoriams yra mažas arba jo visai nėra.

5-HT reabsorbcijos slopinimas yra vienintelis tikėtinas mechanizmas, paaiškinantis farmakologinį ir klinikinį escitalopramo poveikį.

Klinikinis veiksmingumas

Didžiosios depresijos epizodai

Trijų iš keturių dvigubai aklų placebu kontroliuojamų trumpalaikių (8 savaičių) tyrimų metu escitalopramas buvo veiksmingas skubaus didžiosios depresijos epizodo gydymo metu. Ilgalaikio atkryčio profilaktikos tyrimo metu 274 pacientai, kurie pradinės 8 savaičių atviros tyrimo fazės metu reagavo į gydymą 10 mg arba 20 mg escitalopramo paros doze, atsitiktinių imčių būdu buvo suskirstyti į grupes, iš kurių viena tolesnes 36 savaites buvo gydyta tokia pačia escitalopramo doze, kita ( placebu. Šio tyrimo metu pacientams, tęsusiems escitalopramo vartojimą, per 36 savaites ligos atkrytis pasireiškė žymiai vėliau, nei vartojusiems placebą.

Socialinio nerimo sutrikimas

Escitalopramas buvo veiksmingas ir trijų trumpalaikių (12 savaičių) tyrimų, ir 6 mėnesių trukmės socialinio nerimo atkryčio profilaktikos asmenims, kurie į gydymą reagavo, tyrimo metu. 24 savaičių trukmės dozės nustatymo tyrimu įrodytas 5 mg, 10 mg ir 20 mg escitalopramo dozių veiksmingumas.

Obsesinis-kompulsinis sutrikimas

Atsitiktinių imčių, dvigubai aklo klinikinio tyrimo metu 20 mg escitalopramo paros dozę vartojusių pacientų rezultatai pagal Y-BOCS bendrą skalę nuo placebo vartojusių tiriamųjų rezultatų pradėjo skirtis dvyliktą savaitę. Po 24 gydymo savaičių gydymas tiek 10 mg, tiek 20 mg escitalopramo paros doze buvo pranešins už gydymą placebu.

10 mg arba 20 mg escitalopramo paros dozės apsauga nuo sutrikimo atkryčio buvo įrodyta pacientams, kurie per 16 atviros tyrimo dalies savaičių į gydymą reagavo ir po to buvo įtraukti į 24 savaičių trukmės atsitiktinių imčių, dvigubai aklu būdu atliekamą, placebu kontroliuojamo tyrimo periodą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Absorbuojama beveik visa išgerta dozė, maistas absorbcijai įtakos neturi. Vartojant kartotines dozes, laiko, per kurį koncentracija kraujo plazmoje tampa didžiausia (angl. Tmax) vidurkis yra 4 val. Kaip ir vartojant citalopramo racematą, tikėtina, kad absoliutus escitalopramo biologinis prieinamumas yra maždaug 80%.

Pasiskirstymas

Išgerto preparato tariamas pasiskirstymo tūris (Vd,(/F) yra apie 12 - 26 l/kg. Maždaug 80% escitalopramo ir svarbiausių jo metabolitų prisijungia prie kraujo plazmos baltymų.

Metabolizmas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>