Vaistinis preparatas: Trisequens
Puslapis: 10


Estrogenų trūkumas menopauzės laikotarpiu pasireiškia suintensyvėjusiu kaulų retėjimu bei kaulų masės mažėjimu. Estrogenų poveikis kaulų mineraliniam tankiui yra tiesiogiai proporcingas jų dozei. Jų apsauginis poveikis išlieka tol, kol tęsiamas gydymas. Nutraukus PHT vartojimą, kaulų masė mažėja panašiai kaip ir PHT negydytoms moterims.

WHI tyrimo duomenys bei tyrimų metaanalizė įrodė, kad PHT vartojimas – tiek estrogenų, tiek estrogenų ir progestagenų - skiriant juos sveikoms moterims, sumažina šlaunikaulio, stuburo slankstelių bei kitų osteoporozinių lūžių riziką. PHT taip pat gali apsaugoti nuo kaulų lūžių moteris, kurioms nustatytas mažas kaulų tankis ir/arba diagnozuota osteoporozė, tačiau tokių įrodymų dar nepakanka.

Tyrimai, kurių metu buvo tiriamas kaulų mineralinis tankis, parodė, kad Trisequens efektyviai apsaugo nuo osteoporozės moteris po menopauzės. Po 2 gydymo šiuo vaistu metų stuburo slankstelių kaulų mineralinis tankis padidėjo 5,14(, o šlaunikaulio – 3,21(.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas mikronizuotos formos 17(-estradiols greitai rezorbuojasi iš virškinimo trakto. Jis intensyviai metabolizuojamas pirmojo pasažo metu kepenyse ir kituose virškinimo organuose. Išgėrus 2 mg, didžiausia jo koncentracija kraujo plazmoje susidaro praėjus 6 valandoms ir yra apie 44 pg/ml (svyruoja nuo 30 pg/ml iki 53 pg/ml). 17(-estradiolio pusinės eliminacijos periodas yra apie 18 valandų. Kraujyje jis cirkuliuoja susijungęs su lytinius hormonus jungiančiu globulinu (37() bei su albuminu (61(), ir tik maždaug 1-2( jo yra laisvo. Didžioji dalis 17(-estradiolio metabolizuojama kepenyse bei žarnyne, dalis jo metabolizuojama ir organuose-taikiniuose, kur susidaro mažiau aktyvūs arba neaktyvūs metabolitai – estronas, katecholestrogenai ir keletas estrogen-sulfatų bei estrogen-gliukuronidų. Estrogenai išsiskiria su tulžimi, kur jie yra hidrolizuojami ir reabsorbuojami (enterohepatinė cirkuliacija), ir daugiausiai – su šlapimu biologiškai neaktyvia forma.

Išgertas noretisterono acetatas greitai rezorbuojamas ir transformuojamas į noretisteroną. Jis metabolizuojamas pirmojo pasažo metu kepenyse ir kituose virškinimo trakto organuose. Išgėrus 1 mg, po 1 valandos pasiekiama didžiausia jo koncentrcija kraujo plazmoje – apie 9 ng/ml (svyruoja nuo 6 iki 11 ng/ml). Galutinis noretisterono pusinės eliminacijos periodas yra apie 10 valandų. Noretisteronas susijungia su lytinius hormonus jungiančiu globulinu (36() bei su albuminu (61(). Svarbiausi jo metabolitai yra 5(-dihidro-noretisterono ir tetrahidronoretisterono izomerai, kurie išsiskiria daugiausiai su šlapimu sulfatų arba gliukuronidų pavidalu.

Senyvų žmonių vaisto farmakokinetika netirta.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Estradiolio ir noretisterono acetato toksinės savybės gerai žinomos. Kitų ikiklinikinių saugumo tyrimo duomenų, išskyrus tuos, kurie nurodyti kituose vaisto aprašo skyriuose, reikšmingų vaistą skiriančiam gydytojui nėra.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>