Vaistinis preparatas: SAMBA
Puslapis: 12


Etonogestrelio farmakokinetiką veikia LHPG koncentracija, kuri, vartojant etinilestradiolį, padidėja tris kartus. Kasdien geriamo preparato koncentracija serume padidėja maždaug 2 ar 3 kartus, pusiausvyros apykaita nusistovi antrojoje ciklo pusėje.

Etinilestradiolis

Absorbcija

Išgertas etinilestradiolis greitai ir visiškai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija plazmoje – maždaug 80 pg/ml – pasiekiama per 1 – 2 valandas. Absoliutus biologinis etinilestradiolio prieinamumas yra maždaug 60 (, nes, dar nepatekęs į sisteminę kraujotaką, pirmojo praėjimo pro kepenis metu jis konjuguojamas ir metabolizuojamas.

Pasiskirstymas

Daug (maždaug 98,5 () etinilestradiolio stipriai, bet nespecifiškai jungiasi prie serumo albuminų, todėl padidėja LHPG koncentracija kraujo serume. Tariamas pasiskirstymo tūris yra maždaug 5 l/kg.

Metabolizmas

Prieš patekdamas į sisteminę kraujotaką, etinilestradiolis konjuguojamas ir plonosios žarnos gleivinėje, ir kepenyse. Etinilestradiolis daugiausia metabolizuojamas vykstant aromatiniam hidroksilinimui, susidaro įvairių hidroksilintų ir metilintų metabolitų, kurių dalis yra laisvi, o kiti prisijungia prie gliukuronidų ir sulfatų. Metabolinio klirenso greitis  maždaug 5 ml/min/kg.

Eliminacija

Etinilestradiolio koncentracija serume mažėja dviem fazėmis. Galutinę išsiskyrimo fazę apibūdina pusinės eliminacijos laikas  maždaug 24 val. Nepakitusio elinilestradiolio iš organizmo neišsiskiria, o metabolitų ekskrecijos su šlapimu ir tulžimi santykis – 4:6. Metabolitų pusinės eliminacijos laikas – maždaug viena para.

Nusistovėjus pusiausvyros koncentracijai

Pusiausvyros apykaitos koncentracija susidaro po 3–4 parų, tada ji būna 30–40 ( didesnė negu po vienkartinės dozės.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Vartojant SKT rekomenduojamomis dozėmis, ikiklinikinių tyrimų duomenimis, specifinio pavojaus žmonėms nėra. Tai paremta įprastiniais ikiklinikinių kartotinių dozių toksinio, genotoksinio, kancerogeninio poveikio ir toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimais. Tačiau reikia atsižvelgti į tai, kad lytiniai steroidai gali skatinti tam tikrų nuo hormonų priklausomų audinių išvešėjimą ir navikų augimą.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės šerdis

Visų racematų ?-Tokoferolis

Magnio stearatas

Koloidinis bevandenis silicio dioksidas

Stearino rūgštis

Povidonas K30

Bulvių krakmolas

Laktozės monohidratas

Tabletės dangalas

I fazė: gelsvos plėvele dengtos tabletės

Polivinilo alkoholis

Talkas

Ttitano dioksidas (E171)

Makrogolis 3350

Sojų lecitinas

Geltonasis geležies oksidas (E172)

Juodasis geležies oksidas (E172)

Raudonasis geležies oksidas (E172)

II fazė: gelsvai rudos plėvele dengtos tabletės

Polivinilo alkoholis

Talkas

Ttitano dioksidas (E171)

Makrogolis 3350

Sojų lecitinas

Geltonasis geležies oksidas (E172)

Juodasis geležies oksidas (E172)

Raudonasis geležies oksidas (E172)

III fazė: baltos ar balkšvos plėvele dengtos tabletės

Polivinilo alkoholis

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>