Vaistinis preparatas: Klabax
Puslapis: 9


** Europos Sąjungoje atsparumas makrolidams yra būdingas daugiau negu 50 % meticilinui atsparių Staphylococcus aureus padermių ir kai kuriose regionuose pasireiškia beveik visoms padermėms.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgėrus klaritromicino, jis greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto, pirmiausiai iš tuščiosios žarnos, tačiau ekstensyviai metabolizuojamas pirmo prasiskverbimo per kepenis metu. 250 mg klaritromicino tablečių absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 50 %. Suspensijos biologinis prieinamumas yra toks pat, kaip tablečių biologinis prieinamumas, arba už jį šiek tiek didesnis. Maistas šiek tiek lėtina klaritromicino absorbciją, tačiau biologinio prieinamumo laipsniui įtakos nedaro, todėl klaritromicino vartojimas nuo valgymo laiko nepriklauso. Klaritromicinas (6-O-metileritromicinas) dėl savo cheminės struktūros yra gana atsparus skrandžio rūgšties poveikiui.

Suaugusiam žmogui geriant du kartus per parą po 250 mg, didžiausia klaritromicino koncentracija plazmoje buvo 1 – 2 mikrogramai/ml., geriant du kartus per parą po 500 mg, – 2,8 mikrogramai/ml. Suspensijos farmakokinetikos profilis vaikams atitinka suspensijos farmakokinetikos profilį suaugusiems žmonėms. Vaikams geriant du kartus per parą po 7,5 mg/kg kūno svorio dozę, po devintosios dozės, kai plazmoje nusistovi pusiausvyrinė koncentracija, nustatytos tokios vidutinės klaritromicino farmakokinetikos rodmenų vertės: Cmax - 4,60 mikrogramų/ml, AUC - 15,7 mikrogramų/val./ml, Tmax – 2,8 val. Šių rodmenų vidutinės vertės 14-OH hidroksimetabolitui buvo atitinkamai 1,64 mikrogramai/ml, 6,69 mikrogramo/val./ml ir 2,7 val.

Geriant du kartus per parą po 250 mg klaritromicino, mikrobiologiškai aktyvaus 14-hidroksimetabolito didžiausia koncentracija plazmoje buvo 0,6 mikrogramai/ml. Pusiausvyrinė koncentracija kraujo plazmoje nusistovi per dvi paras.

Pasiskirstymas

Klaritromicinas gerai prasiskverbia į įvairius skyrius, jo tariamasis pasiskirstymo tūris yra 200 – 400 litrai. Klaritromicino koncentracija kai kuriuose audiniuose būna kelis kartus didesnė negu kraujyje. Didesnis vaisto kiekis būna migdolinėse liaukose ir plaučių audinyje. Be to, klaritromicinas prasiskverbia per skrandžio gleives.

Jei kraujyje yra gydomoji koncentracija, maždaug 80 % klaritromicino yra junginių su baltymais forma.

Biotransformacija ir šalinimas

Klaritromiciną greitai ir ekstensyviai metabolizuoja kepenys. Metabolizmo metu vyksta daugiausia N-dealkilinamo, oksidavimo ir stereospecifinio hidroksilinimo C14 padėtyje reakcijos.

Klaritromicino farmakokinetika yra netiesinė, kadangi didelės dozės įsotina jo metabolizmą kepenyse. Geriant du kartus per parą po 250 mg klaritromicino, pusinės eliminacijos periodas trunka 2 – 4 valandas. Jis pailgėja, t. y. trunka 5 val., jei geriama du kartus per parą po 500 mg klaritromicino. Geriant du kartus per parą po 250 mg klaritromicino, aktyvaus 14-hidroksimetabolito pusinės eliminacijos periodas trunka 5 – 6 valandas.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>