Vaistinis preparatas: Famosan
Puslapis: 3


Famotidinas yra specifinis histamino H2 receptorių antagonistas, neturintis jokio agonistinio ar antagonistinio poveikio histamino H1, muskarino, nikotino ar alfa ir beta receptoriams. Jis mažina skrandžio rūgšties sekreciją klasikiniu konkurenciniu būdu slopindamas receptorius. Famotidinas nesukelia kliniškai žymaus histamino H2 receptorių blokavimo už virškinimo trakto sistemos ribų. Jis neturi jokio poveikio testosterono, gonadotropino ar prolaktino koncentracijai. Palyginus su cimetidinu, famotidinas 20-30 kartų efektyviau mažina skrandžio sulčių rūgštingumą ligoniams su dvylikapirštės žarnos opalige; palyginus su ranitidinu, jo poveikis yra 8 kartus ilgesnis.

Famotidinas pradeda veikti labai greitai ir veikia pakankamai ilgai, jis turi labai didelį specifiškumą jungiantis prie histamino H2 receptorių. Famotidinas daugiau nei 80% sumažina bazinę dieninę ir naktinę druskos rūgšties bei pepsino sekreciją skrandyje. Taip pat yra sumažinamas ir bendras skrandžio sulčių kiekis. Famotidinas taip pat mažina sekreciją, stimuliuojamą kitų medžiagų (histamino, insulino, pentagastrino, maisto). Famotidino slopinamasis poveikis pepsino sekrecijai silpnesnis nei poveikis druskos rūgšties sekrecijai ir yra toks pats bendram skrandžio sulčių sekrecijos sumažėjimui.

Histaminas taip pat stimuliuoja vidinio skrandžio faktoriaus ir vandenilio jonų sekreciją parietalinėse skrandžio gleivinės ląstelėse. Teoriškai manoma, kad histamino H2 receptorių slopinimas gali sąlygoti vitamino B12 malabsorbciją. Tačiau toks požiūris eksperimentais įrodytas nebuvo.Kita teorinė nuomonė, kad H2 receptorių inhibitoriai gali įtakoti bakterijų atsiradimą skrandyje dėl sumažėjusio skrandžio pH ir žalingo nitrozoamino koncentracijos išaugimą, įrodyta nebuvo. Terapinės famotidino dozės neturi įtakos gastrino kiekiui kraujyje, kuris pakyla tik esant pH aukštesniam nei 5. H2 receptorių inhibitoriai neturi įtakos išorinei kasos sekrecijai, skrandžio peristaltikai ir nekeičia apatinio stemplės sfinkterio tonuso.

Didelė klinikinė patirtis parodė, jog net vienkartinė famotidino dozė prieš miegą kelioms dienoms palengvino ligonio skundus, sukeltus gastroduodenalinės opaligės.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgėrus vaisto, didžiausia famotidino koncentracija kraujo plazmoje susidaro 1-3,5 val. laikotarpiu; išgėrus 40 mg vaisto tai sudaro apie 0,070-0,100 mg/l. Famotidino biologinis pasisavinimas iš tabletės sudaro 43 % ir maistas tam neturi jokios įtakos. Vaistas silpnai jungiasi su kraujo plazmos baltymais.

Famotidinas kaip ir ranitidinas bei cimetidinas praeina pro hematoencefalinį barjerą. Jis patenka į motinos pieną. Su šlapimu pasišalina apie 20-40 % išgerto ir apie 70% į veną suleisto vaisto nepakitusios formos, tik maža famotidino dalis yra išskiriama metabolito (S- oksido) pavidalu, kurio galimas metabolinis aktyvumas nėra nustatytas.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>