Vaistinis preparatas: Diclac 1%
Puslapis: 3


5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė - nesteroidiniai priešuždegiminiai preparatai vietiniam naudojimui, ATC kodas – M02 AA

Diklofenakas yra nesteroidinis preparatas nuo uždegimo ir skausmo. Įprastinių tyrimų su gyvūnais, kuriems sukeltas uždegimas, duomenimis, vaistas slopina prostaglandinų sintezę. Žmonėms diklofenakas malšina uždegimo sukeltą skausmą, mažina patinimą ir temperatūrą, be to, laikinai slopina ADP (adenozindifosfatu) ir kolagenu sukeltą trombocitų agregaciją.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija, pasiskirstymas, kiekis audiniuose

Per odą absorbuoto diklofenako kiekis yra proporcingas preparato buvimo ant odos laikui, odos plotui, ant kurio užtepta diklofenako gelio ir priklauso nuo lokaliai vartojamos dozės bei odos hidratacijos. Užteptas ant odos diklofenakas tikriausiai sukaupiamas dermoje, iš kurios laipsniškai atpalaiduojamas į centrinį skyrių (kraują). Lyginamųjų pasisavinimo tyrimų duomenimis, tepamo ant odos diklofenako biologinis pasisavinimas, palyginti su šio vaisto geriamąja vaisto forma, yra tik 5 %.

99,7 % diklofenako prisijungia prie serumo baltymų, daugiausiai albuminų (99,4 %). Užtepus ant odos Diclac 1 % gelio, didžiausia diklofenako koncentracija plazmoje būna maždaug 100 kartų mažesnė, negu diklofenako išgėrus. Paaiškinti vaisto sukeliamą gydomąjį poveikį vien tik medikamento kiekio pokyčiais plazmoje neįmanoma. Gydomąjį poveikį galima išsamiau paaiškinti gydymui reikšminga vaisto koncentracija audiniuose, esančiuose po oda, ant kurios užtepta preparato, bei tikriausiai skirtingu prasiskverbimu į veikimo vietą, kuris priklauso nuo ligos ir jos sunkumo, taip pat priklausomumu nuo vartojimo vietos bei veikimo.

Ligoniams, sergantiems poliartritu, kurie kelias dienas 1 % diklofenako geliu tepė uždegimo pažeistą riešą, vaisto koncentracija gydomų sąnarių tepalinės plėvės skystyje buvo 20 – 70 kartų didesnė, negu plazmoje. Diklofenako koncentracija gydomų sąnarių tepalinės plėvės audiniuose buvo 0,41 – 8,62 (g/kg kūno svorio. Ji taip pat yra daug didesnė, negu vaisto koncentracija plazmoje.

Biotransformacija, šalinimas

Po metabolizmo kepenyse (hidroksilinamo bei prijungiamo prie gliukurono rūgšties), farmakologiškai neaktyvūs diklofenako metabolitai šalinami pro inkstus (70 %), likusi dalis su tulžimi. Vaisto pusinės eliminacijos periodas, didele dalimi nepriklausomas nuo inkstų ir kepenų veiklos, trunka maždaug 2 valandas.

Veiksmingumas ir toleravimas

Placebu kontroliuojamo, atlikto dvigubu aklu metodų klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo 267 ligoniai, sergantys pirštų osteoartritu, metu nustatytas Diclac 1 % gelio veiksmingumas ir toleravimas. Po 3 savaičių gydymo, ligoniams, palyginti su pacientais, kurie vartojo placebą, reikšmingai sumažėjo gydymo Diclac 1 % geliu pradžioje buvęs skausmas. Šį preparatą ir placebą visi pacientai toleravo vienodai.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>