Vaistinis preparatas: Olfen Depotabs
Puslapis: 7


5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – Nesteroidiniai priešuždegiminiai ir priešreumatiniai vaistai, ATC kodas – MO1A B05

Olfen Depotabs sudėtyje yra diklofenako natrio druskos, nesteroidinės veikliosios medžiagos, kuri veikia stipriai priešreumatiškai, slopina uždegimą, malšina skausmą ir mažina temperatūrą. Manoma, kad veikimo mechanizmas pagrįstas prostaglandinų sintezės slopinimu, kuris įrodytas eksperimentiškai. Prostaglandinams tenka pagrindinis vaidmuo uždegimo, skausmo ir karščiavimo patogenezėje.

Kliniškai priešuždegiminis ir skausmą malšinantis poveikis išryškėja gydant reumatines ligas, t.y. ryškiai susilpnėja simptomai: skausmas ramybės būsenoje ir judant, rytinis sustingimas, sąnarių patinimas, pagerėja funkcinė geba. Kai yra potrauminis ar pooperacinis uždegimas, Olfen Depotabs greitai numalšina spontaninį ir judant atsirandantį skausmą bei sumažina uždegiminį tinimą ir žaizdos edemą.

Klinikiniais tyrimais įrodyta, kad vaistas ryškiai malšina vidutinio stiprumo ir stiprų nereumatinės kilmės skausmą. Olfen Depotabs sumažina skausmą kai yra pirminė dismenorėja.

Pooperacinio skausmo malšinimui kombinacijoje su opioidais, Olfen Depotabs ženkliai sumažina jų poreikį.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Kai vartojama dvi 75 mg Olfen Depotabs per parą, vidutinė didžiausia koncentracija, kai ji pasidaro pastovi, plazmoje yra apie 489(237 ng/ml.

Pasiskirstymas

Vidutinis diklofenako pasiskirstymo tūris yra 0,12-0,17 l/kg. Daugiau kaip 99% vaisto jungiasi su kraujo plazmos baltymais.

Gydomoji vaisto koncentracija plazmoje ( 0,7-2 (g/ml.

Kai vartojamos ekvivalentinės dozės (mg/kg kūno svorio), koncentraciją vaikų kraujo plazmoje būna panaši į suaugusiųjų.

Kartotinių dozių kinetika nekinta. Vaistas, vartojamas rekomenduojamomis dozėmis, nesikumuliuoja.

Diklofenako patenka į sinovinį skystį. Jame didžiausia koncentracija būna praėjus 2-4 val., kai pasiekiama didžiausia koncentracija plazmoje. Pusinės eliminacijos iš sinovinio skysčio periodas yra 3-6 val. Todėl, net praėjus 4-6 val. po vaisto vartojimo, veikliosios medžiagos koncentracija būna didesnė negu plazmoje ir didesnė išlieka iki 12 val.

Metabolizmas

Beveik pusė veikliosios medžiagos metabolizuojama pirmojo pasažo metu. Todėl išgerto ar į tiesiąją žarną įkišto vaisto plotas po koncentracijos kreive (AUC) sudaro apie pusę to ploto, kuris apskaičiuojamas tą pačią dozę pavartojus parenteraliai.

Tik apie 60% nepakitusio išgerto vaisto pasiekia bendrąją kraujotaką. Biotransformacija vyksta iš dalies gliukuroninant nepakitusią molekulę, bet daugiausia hidroksilinimo ir metoksilinimo būdu. Susidarę du fenolio metabolitai yra farmakologiškai aktyvūs, bet mažiau negu diklofenakas.

Išsiskyrimas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>