Vaistinis preparatas: CANDESARTAN RICHTER
Puslapis: 8


5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – angiotenzino-II receptorių blokatoriai, gryni, ATC kodas – C09C A06.

Angiotenzinas-II yra svarbiausias kraujagysles veikiantis renino, angiotenzino ir aldosterono sistemos hormonas, turintis reikšmės hipertenzijos, širdies nepakankamumo bei kitų širdies ir kraujagyslių ligų patologinei fiziologijai. Taip pat jis turi reikšmės pažeidžiamų organų hipertrofijos ir pažeidimo patogenezei. Svarbiausieji fiziologiniai angiotenzino-II poveikiai (kraujagyslių susitraukimas, aldosterono sekrecijos stimuliacija, druskos ir vandens homeostazės reguliavimas ir ląstelių augimo stimuliavimas) perduodami per I tipo (AT1) receptorius.

CANDESARTAN RICHTER yra provaistas, vartojamas per burną. Vykstant esterio hidrolizei absorbcijos virškinimo trakte metu, jis greitai paverčiamas aktyvia medžiaga. CANDESARTAN RICHTER yra angiotenzino-II receptorių blokatorius, selektyvus AT1 receptoriams, stipriai prisijungiantis prie šių receptorių, lėtai nuo jų atsipalaiduojantis. Jis neturi agonistinio aktyvumo.

Kandesartanas neslopina AKF, paverčiančio angiotenziną-I angiotenzinu-II ir skatinančio bradikinino irimą. Jis neveikia AKF, nestiprina bradikinino ar substancijos P poveikio. Kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu, lyginant AKF inhibitorių ir kandesartano poveikį, kandesartano cileksetilą vartoję pacientai pradėdavo kosėti rečiau. Kandesartanas nesijungia prie kitų širdies ir kraujagyslių sistemai svarbių hormonų receptorių ar jonų kanalų ir jų neblokuoja. Dėl angiotenzino-II receptorių (AT1) blokavimo priklausomai nuo dozės padidėja renino, angiotenzino-I ir angiotenzino-II koncentracija, bei sumažėja aldosterono koncentracija plazmoje.

Hipertenzija

Hipertenzija sergantiems pacientams kandesartanas sukelia ilgalaikį, nuo dozės priklausomą arterinio kraujospūdžio sumažėjimą. Antihipertenzinį poveikį lemia sisteminio periferinio pasipriešinimo sumažėjimas be refleksinio širdies susitraukimų padažnėjimo. Nėra duomenų, kad pirma dozė sukeltų sunkią ar pernelyg ryškią hipotenziją arba kad nutraukus šio vaisto vartojimą pasireikštų rikošetinė hipertenzija.

Išgėrus vieną kandesartano cileksetilo dozę, antihipertenzinis poveikis paprastai pasireiškia per 2 val. Nepertraukiamai vartojant bet kokią šio vaisto dozę, dažniausiai kraujospūdis labiausiai sumažėja per 4 savaites ir išlieka sumažėjęs gydant ilgai. Metaanalizės duomenimis, vidutinis papildomas dozės padidinimo nuo 16 mg iki 32 mg 1 kartą per parą sukeliamas poveikis yra silpnas. Vis dėlto atsižvelgiant į organizmo ypatybes kai kuriems pacientams galima tikėtis stipresnio poveikio nei vidutinis.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>