Vaistinis preparatas: Nisatlex
Puslapis: 20


Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – HMG-KoA reduktazės inhibitoriai.

ATC klasifikacijos kodas – C10A A07.

Veikimo mechanizmas

Rozuvastatinas selektyviai konkurenciniu būdu slopina HMG-KoA reduktazę. Šis fermentas, nuo kurio aktyvumo priklauso cholesterolio sintezės greitis, skatina 3-hidroksi-3-metilglutaril kofermento A virtimą mevalonatu (cholesterolio pirmtaku). Pagrindinė rozuvastatino veikimo vieta yra kepenys, cholesterolio koncentracijos sumažėjimas priklauso nuo poveikio joms.

Rozuvastatinas didina MTL receptorių skaičių kepenų ląstelių paviršiuje, todėl skatina MTL patekimą į kepenis ir katabolizmą. Be to, šis vaistas slopina LMTL sintezę kepenyse, todėl mažiną bendrą LMTL ir MTL dalelių skaičių.

Farmakodinaminis poveikis

Nisatlex mažina padidėjusią MTL cholesterolio, bendro cholesterolio ir trigliceridų koncentraciją, didina DTL cholesterolio koncentraciją. Be to, šis vaistas mažina ApoB, ne DTL cholesterolio, LMTL cholesterolio, LMTL trigliceridų koncentraciją, didina ApoA-I koncentraciją (žr. lentelę); mažina MTL cholesterolio ir DTL cholesterolio, bendrojo cholesterolio ir DTL cholesterolio, ne DTL cholesterolio ir DTL cholesterolio, ApoB ir ApoA-I santykius.

Lentelė. Įvairiomis dozėmis vartojamo Nisatlex poveikis pacientams, sergantiems pirmine IIa arba IIb tipo hipercholesterolemija (koreguotas vidutinis iki gydymo buvusios koncentracijos pokytis procentais)

Dozė

*n

*MTL chol.

*Bendras chol.

*DTL chol.

*TG

*ne DTL chol.

*ApoB

*ApoA-I

*

*Placebas

*13

*-7

*-5

*3

*-3

*-7

*-3

*0

*

*5 mg

*17

*-45

*-33

*13

*-35

*-44

*-38

*4

*

*10 mg

*17

*-52

*-36

*14

*-10

*-48

*-42

*4

*

*20 mg

*17

*-55

*-40

*8

*-23

*-51

*-46

*5

*

*40 mg

*18

*-63

*-46

*10

*-28

*-60

*-54

*0

*

*Pradėjus vartoti Nisatlex, gydomasis poveikis pasireiškia per savaitę (90 % maksimalaus poveikio – per 2 savaites). Stipriausias šio vaisto poveikis paprastai pasireiškia per 4 savaites ir vėliau išlieka.

Klinikinis veiksmingumas

Nisatlex yra veiksmingas suaugusių pacientų, sergančių hipercholesterolemija su hipertrigliceridemija arba be jos, populiacijoms, nepriklausomai nuo rasės, lyties ir amžiaus, taip pat cukriniu diabetu bei šeimine hipercholesterolemija sergančių pacientų populiacijoms.

Bendrais III fazės tyrimų duomenimis, Nisatlex yra veiksmingas daugumos pacientų, sergančių IIa arba IIb tipo hipercholesterolemija (vidutinė MTL cholesterolio koncentracija iki gydymo – apie 4,8 mmol/l), cholesterolio koncentracijai sumažinti iki reikiamos pagal Europos aterosklerozės sąjungos 1998 metų rekomendacijas. Maždaug 80 % pacientų, vartojančių 10 mg Nisatlex per parą, plazmoje MTL cholesterolio koncentracija sumažėjo iki reikiamos pagal Europos aterosklerozės sąjungos rekomendacijas (mažesnės kaip 3 mmol/l).

<<< Ankstesnis puslapis