Vaistinis preparatas: Klerimed
Puslapis: 4


5.1. Farmakodinaminės savybės

Klaritromicinas yra pusiau sintetinis eritromicino darinys. Jis, kaip ir eritromicinas, prisijungia prie bakterijų 50-ojo ribosomų subvieneto, todėl slopinama baltymų sintezė. Vienas jo metabolitas 14-hidroksiklaritromicinas irgi veikia bakterijas. Jo mažiausia inhibuojamoji koncentracija (MIK) yra tokia pat kaip klaritromicino arba 2 kartus didesnė, tačiau Haemophilus influenzae šis metabolitas veikia du kartus stipriau už klaritromiciną. Mažiausia inhibuojamoji klaritromicino koncentracija paprastai yra 2 kartus mažesnė už eritromicino.

In vitro klaritromicinas veikia toliau išvardytus mikroorganizmus.

Gramteigiamos bakterijos. Staphylococcus (jautrūs meticilinui), Streptococcus pyogenes (A grupės beta hemoliziniai streptokokai), ? hemoliziniai streptokokai (žalsvųjų streptokokų grupės), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes.

Gramneigiamos bakterijos. Bordatella pertussis, Campylobacter jejuni, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis ir Neisseria gonorrhoeae.

Mikoplazmos. Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

Aerobai. Bacteroides fragilis (jautrūs makrolidams), Clostridium perfringens, Peptococcus ir Peptostreptococcus rūšys, Propionibacterium acnes.

Kitokie mikroorganizmai. Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium kansasaii, Mycobacterium leprae.

Kai kuriems mikroorganizmams, įskaitant Campylobacter rūšis, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae ir Streptococcus pyogenes, vaistas sukelia baktericidinį poveikį.

5.2. Farmakokinetinės savybės

Išgertas klaritromicinas rezorbuojamas greitai ir gerai. Pirmo prasiskverbimo per kepenis metu dalis medikamento verčiama veikliu metabolitu 14--hidroksiklaritromicinu. Maistas biologiniam antibiotiko prieinamumui įtakos nedaro, tačiau šiek tiek lėtina rezorbciją ir veiklaus metabolito atsiradimą.

Klaritromicino kinetika yra linijinė, stabili apykaita organizme nusistovi per dvi paras. Vartojant po 250 mg 2 kartus per parą, 15-20 proc. dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusio antibiotiko pavidalu, vartojant po 500 mg 2 kartus per parą, su šlapimu medikamento išsiskiria daugiau, t. y. 36 proc. dozės. Svarbiausias su šlapimu išskiriamas metabolitas yra 14-hidroksiklaritromicinas. Jo pavidalu eliminuojama 10-15 proc. dozės. Likusi dozės dalis, t. y. 5-10 proc., pašalinama su išmatomis, daugiausiai su tulžimi.

500 mg dozę vartojant 3 kartus per parą, koncentracija kraujo plazmoje būna didesnė, negu tokią pat dozę geriant 2 kartus per parą.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>