Vaistinis preparatas: Roxardio
Puslapis: 15


Rasė. Farmakokinetikos tyrimai parodė, kad AUC ir Cmax mediana kilusiems iš Azijos žmonėms (japonams, kinams, filipiniečiams, vietnamiečiams ir korėjiečiams) būna maždaug 2 kartus didesnė, palyginti su europiečiais. Kilusiems iš Azijos indams AUC ir Cmax mediana būna maždaug 1,3 karto didesnė. Populiacinė farmakokinetikos analizė kliniškai reikšmingų farmakokinetikos skirtumų europiečių ir juodaodžių pacientų organizme neparodė.

Inkstų nepakankamumas. Tiriant pacientus, kuriems yra įvairaus laipsnio inkstų nepakankamumas, nustatyta, kad lengvo ir vidutinio laipsnio inkstų nepakankamumas neturi įtakos rozuvastatino bei N-desmetilinto metabolito koncentracijai kraujo plazmoje. Pacientų, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis kaip 30 ml/min.) kraujo plazmoje, palyginti su sveikais savanoriais, nustatyta 3 kartus didesnė rozuvastatino ir 9 kartus didesnė N-desmetilinto metabolito koncentracija. Rozuvastatino pusiausvyrinė koncentracija hemodializuojamų pacientų plazmoje, palyginti su sveikais savanoriais, buvo maždaug 50 % didesnė.

Kepenų nepakankamumas. Tyrime dalyvavo pacientai, kuriems yra įvairaus laipsnio kepenų nepakankamumas. Kai Child-Pugh rodiklis 7 arba mažesnis, sisteminės rozuvastatino ekspozicijos padidėjimo nenustatyta. Vis dėlto dviems ligoniams, kurių Child-Pugh rodiklis buvo atitinkamai 8 ir 9, nustatyta mažiausiai 2 kartus didesnė rozuvastatino sisteminė ekspozicija negu tiems, kurių Child-Pugh rodiklis mažesnis. Ligoniams, kurių Child-Pugh rodiklis yra didesnis kaip 9, patirties nėra.

Vaikai ir paaugliai. Farmakokinetikos parametrai 10 – 17 metų vaikų ir paauglių, kuriems yra heterozigotinė šeiminė hipercholesterolemija, organizme charakterizuoti yra nepilnai. Mažu rozuvastatino (vartojamo tabletėmis) farmokinetikos tyrimu, kuriame dalyvavo 18 vaikų ir paauglių, parrodyta, kad ekspozicija vaikams ir paaugliams atrodo panaši į ekspoziciją suaugusiems žmonėms. Be to, rezultatai rodo, kad didelis nukrypimas nuo dozės proporcingumo yra nelaukiamas.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo ir toksinio poveikio reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo. Specifinių poveikio konkretiems širdies kalio kanalams (hERG) tyrimų neatlikta. Nepageidaujamų reakcijų klinikinių tyrimų metu nenustatyta, tačiau tyrimų metu gyvūnams, esant ekspozicijai, panašiai į klinikinę ekspoziciją, pastebėta šių pokyčių: kartotinių dozių toksinio poveikio tyrimų metu, tikriausiai dėl rozuvastatino farmakologinio poveikio, atsirado histopatologinių pokyčių pelių ir žiurkių kepenyse ir, mažesniu laipsniu, poveikis šunų, bet ne beždžionių, šlapimo pūslei. Be to, vartojant didesnėmis dozėmis buvo pastebėtas toksinis poveikis šunų ir beždžionių sėklidėms.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>