Vaistinis preparatas: Roxardio
Puslapis: 14


Po 52 savaičių gydymo, taikyto tyrimo metu, poveikio augimui, kūno svoriui, KMI ar lytiniam brendimui neaptikta (žr. 4.4 skyrių). Klinikinių tyrimų patirtis vaikams ir paaugliams yra nedidelė ir ilgalaikis (>1 metų) rozuvastatino poveikis lytiniam brendimui yra nežinomas. Šis klinikinis tyrimas (n=176) netiko retų vaisto nepageidaujamų reiškinių palyginimui.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija. Išgėrus rozuvastatino, jo didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda maždaug po 5 val. Šio vaisto absoliutusis biologinis prieinamumas yra maždaug 20 %.

Pasiskirstymas. Rozuvastatinas ekstensyviai kaupiamas kepenyse, kurios yra pagrindinė cholesterolio sintezės ir MTL cholesterolio klirenso vieta. Rozuvastatino pasiskirstymo tūris yra maždaug 134 litrai. Apytikriai 90 % rozuvastatino būna prisijungusio prie kraujo plazmos baltymų, daugiausia albumino.

Metabolizmas. Metabolizuojama nedidelė rozuvastatino dalis (apytikriai 10 %). Metabolizmo tyrimai in vitro, naudojant žmogaus kepenų ląsteles, rodo, kad citochromo P450 fermentų sistema rozuvastatiną metabolizuoja silpnai. pagrindinis rozuvastatiną metabolizuojantis izofermentas buvo CYP2C9, mažesniu laipsniu dalyvavo CYP2C19, CYP3A4 ir CYP2D6. Pagrindiniai nustatyti metabolitai – L-demetilo ir laktono metabolitai. L-demetilmetabolito aktyvumas yra maždaug 50 % mažesnis negu rozuvastatino, o laktono metabolitas laikomas kliniškai neaktyviu. Rozuvastatinas lemia daugiau kaip 90 % cirkuliuojančios HMG KoA reduktazės aktyvumo sumažėjimo.

Išskyrimas. Maždaug 90 % rozuvastatino dozės nepakitusiu pavidalu (absororbuoto ir neabsorbuoto) šalinama su išmatomis, likusioji dalis išskiriama su šlapimu. Maždaug 5 % šalinama su šlapimu nepakitusiu pavidalu. Vaisto pusinės eliminacijos laikas iš plazmos trunka maždaug 19 valandų. Vartojamo didesnėmis dozėmis vaisto pusinės eliminacijos laikas nepailgėja. Rozuvastatino plazmos klirenso geometrinis vidurkis yra apytikriai 50 l/val. (variacijos koeficientas – 21,7 %). Pasisavinant rozuvastatiną (kaip ir kitus HMG KoA reduktazės inhibitorius) kepenyse dalyvauja membranos nešiklis OATP-C. Šis nešiklis yra svarbus rozuvastatino eliminacijai per kepenis.

Tiesinė farmakokinetika. Rozuvastatino sisteminė ekspozicija didėja proporcingai dozei. Vartojant paros dozę daug kartų, vaisto farmakokinetikos parametrai nepakinta.

Tam tikrų grupių pacientai

Amžius ir lytis. Amžius ir lytis nedaro kliniškai reikšmingos įtakos rozuvastatino farmakokinetikai suaugusių žmonių organizme. Rozuvastatino farmakokinetika vaikų ir paauglių, kuriems yra heterozigotinė šeiminė hipercholesterolemija, organizme buvo panaši į šio vaisto farmakokinetiką suaugusių savanorių organizme (žr. žemiau “ Vaikai ir paaugliai.“).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>