Vaistinis preparatas: Oksaliplatina medac
Puslapis: 11


Farmakokinetinės kiekvienos aktyvios medžiagos savybės nėra nustatytos. Ultrafiltruotos platinos, kuri yra visų nesusijungusių, aktyvių ir neaktyvių platinos atmainų mišinys, farmakokinetika, infuzuojant oksaliplatiną dviejų valandų 130 mg/m2 oksaliplatinos infuzija kas tris savaites nuo 1 iki 5 ciklų ir 85 mg/m2 oksaliplatinos infuzija kas dvi savaites nuo 1 iki 3 ciklų, yra tokios:

10 lentelė. Farmakokinetinių platinos savybių santrauka, apskaičiuota ultafiltratui, sulašinus kartotines oksaliplatinos dozes - 85 mg/m2 kas dvi savaites arba 130 mg/m2 kas tris savaites

Dozė

*C

*AUC0-48

*AUC

*t1/2?

*t1/2?

*t1/2?

*Vss

*CL

*

*

*?g/ml

*?g * h /ml

*?g * h /ml

*h

*H

*h

*l

*l / h

*

*85 mg/m2

vidutinis

*

0,814

*

4,19

*

4,68

*

0,43

*

16,8

*

391

*

440

*

17,4

*

*Standartinis nuokrypis (SD)

*0,193

*0,647

*1,40

*0,35

*5,74

*406

*199

*6,35

*

*130 mg/m2

vidutinis

*

1,21

*

8,20

*

11,9

*

0,28

*

16,3

*

273

*

582

*

10,1

*

*Standartinis nuokrypis (SD)

*0,10

*2,40

*4,60

*0,06

*2,90

*19,0

*261

*3,07

*

*

Vidutinės AUC0-48 ir Cmax vertės buvo nustatytos 3-čiojo gydymo ciklo (85 mg/m2) arba 5-tojo gydymo ciklo (130 mg/m2) metu.

Vidutinės AUC, Vss, CL, ir CLR0-48 vertės buvo nustatytos pirmojo gydymo ciklo metu.

Cend, Cmax, AUC, AUC0-48, Vss ir CL vertės buvo apibrėžtos naudojantis nekompartmentaline analize.

t1/2?, t1/2?, t1/2? buvo apibrėžti naudojantis kompartmentaline analize (sujungus 1-3 ciklus).

Po dviejų valandų infuzijos 15 % suleistos platinos cirkuliuoja kraujo apytakos sistemoje, likusi dalis (85 %) greitai pasiskirsto audiniuose ar pašalinama su šlapimu. Kadangi platina prie eritrocitų bei plazmos prisijungia negrįžtamai, todėl pusinės eliminacijos periodas šiose matricose labai priklauso nuo organizme vykstančios natūralios eritrocitų bei plazmos albuminų kaitos. Ultrafiltruotoje plazmoje platina nesikaupia infuzuojant 85 mg/m2 kas dvi savaites arba 130 mg/m2 kas tris savaites, o pastovus lygis šioje matricoje buvo pasiektas pirmojo ciklo metu. Statistinis intrasubjektyvus ir intersubjektyvus išsibarstymas dažniausiai yra mažas.

Manoma, kad biotransformacija in vitro vyksta nedalyvaujant fermentams ir duomenų, kad citochromas P450 metabolizuotų diaminocikloheksano (DACH) žiedą, nėra.

Paciento organizme vyksta ekstensyvi oksaliplatinos biotransformacija: 2 val. infuzijos pabaigoje ultrafiltruotoje plazmoje nesuskaldyto preparato jau nerasta. Vėlesniu laiko momentu kraujo apytakos sistemoje buvo identifikuoti keli citotoksiniai biotransformacijos produktai, tarp jų monochlor-, dichlor- ir diakva-DACHplatinos atmainos kartu su keliais neaktyviais junginiais.

Platina visų pirma išsiskiria su šlapimu ir yra pašalinama iš organizmo per pirmąsias 48 valandas nuo sulašinimo.

Per 5 dienas maždaug 54 % suvartotos dozės pašalinama su šlapimu ir mažiau negu 3 % su išmatomis.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>