Vaistinis preparatas: Foradil Aerolizer
Puslapis: 7


5.2 Farmakokinetinės savybės

Formoterolio gydomųjų dozių intervalas yra 12 – 24 mikrogramai. Vaisto reikia vartoti du kartus per parą. Formoterolio farmakokinetikos plazmoje duomenys nustatyti sveikiems savanoriams, kurie inhaliavo didesnę už gydomąją vaisto dozę, ir pacientams, segantiems LOPL, kurie inhaliavo gydomąją vaisto dozę. Nepakitusio formoterolio šalinimas su šlapimu, naudotas kaip netiesioginis sisteminės vaisto ekspozicijos rodmuo, koreliuoja su vaisto kiekio plazmoje duomenimis. Apskaičiuotas pusinės eliminacijos periodas iš plazmos ir iš šlapimo yra panašus.

Absorbcija

Sveikiems savanoriams inhaliavus vienkartinę 120 mikrogramų formoterolio fumarato dozę, formoterolis greitai absorbuojamas į plazmą, kurioje didžiausia koncentracija (266 pmol/l) atsiranda po inhaliacijos praėjus 5 min. LOPL sergantiems pacientams, 12 savaičių 2 kartus per parą vartojusiems po 12 mikrogramų arba 24 mikrogramus formoterolio fumarato, praėjus 10 min., 2 val. ir 6 val. po inhaliacijos vidutinė formoterolio koncentracija plazmoje buvo atitinkamai 11,5 – 25,7 pmol/l ir 23,3 – 50,3 pmol/l.

Formoterolio ir/ar jo (R,R) bei (S,S) enantiomerų kumuliacinio išsiskyrimo su šlapimu tyrimo duomenimis, formoterolio kiekis kraujyje didėja proporcingai inhaliuotai 12 – 96 mikrogramų dozei.

12 savaičių du kartus per parą inhaliavus 12 mikrogramų arba 24 mikrogramus formoterolio fumarato, nepakitusio formoterolio šalinimas su šlapimu padidėja pacientams, sergantiems astma (po paskutinės inhaliacijos 63 – 73 % daugiau, negu po pirmosios) ir pacientams, sergantiems LOPL (po paskutinės inhaliacijos 19 – 38 % daugiau, negu po pirmosios). Šie duomenys rodo, kad daug kartų dozuojamas formoterolis gali šiek tiek kauptis kraujo plazmoje. Pakartotinai dozuojant santykinai didesnės vieno enantiomero, palyginti su kitu, kumuliacijos nepastebėta.

Kaip pastebėta vartojant kitų inhaliuojamųjų vaistų, tikriausiai didžioji formoterolio dalis iš inhaliatoriaus patekusi į burną bus nuryta ir po to absorbuojama iš virškinimo trakto. 2 sveikiems savanoriams išgėrus 80 mikrogramų H3-žymėto formoterolio fumarato, organizmas absorbavo ne mažiau kaip 65 % dozės.

Pasiskirstymas

61 – 64 % formoterolio kraujyje prisijungia prie baltymų (34 % prisijungia prie žmogaus serumo albuminų).

Vartojant gydomąsias medikamento dozes jo koncentracija kraujyje būna nepakankama prisijungimo prie baltymų vietoms įsotinti.

Biotransformacija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>