Vaistinis preparatas: Bicalutamid Actavis
Puslapis: 4


5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas bikalutamidas absorbuojamas gerai. Kad maistas darytų klinikai reikšmingą įtaką biologiniam prieinamumui, duomenų nėra.

Palyginti su (R)-enantiomeru, (S)-enantiomero klirensas yra greitas. Pusinės (R)-enantiomero eliminacijos laikas kraujo plazmoje yra maždaug savaitė.

Kasdien vartojant bikalutamido, (R) enantiomero koncentracija plazmoje dėl skirtingo eliminacijos pusperiodžio viršija (S) enantiomero koncentraciją dešimt kartų.

Vartojant 50 mg bikalutamido per parą, pusiausvyrinė (R)-enantiomero koncentracija apytikriai būna 9 mikrogramai /ml. Pasiekus stabilią stadiją, 99 ( cirkuliuojančių enantiomerų sudaro pagrindinį poveikį sukeliantis R-enantiomeras.

Amžius, inkstų funkcijos sutrikimas ir lengvas arba vidutinis kepenų funkcijos sutrikimas Renantiomero farmakokinetikos neveikia. Įrodyta, kad pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, R-enantiomeras iš plazmos šalinamas lėčiau.

Prie baltymų jungiasi daug bikalutamido: racemato prisijungia 96(, (R)-enantiomero ( 99,6(. Preparatas ekstensyviai metabolizuojamas oksidacijos ir gliukuroninimo būdais. Maždaug vienodas metabolitų kiekis išskiriamas su šlapimu ir tulžimi. Tulžyje gliukuronidai hidrolizuojami. Šlapime bikalutamido metabolitai pastebimi retai.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Žmogaus ir gyvūnų organizme bikalutamidas išskirtinai ir stipriai blokuoja androgenams jautrius receptorius. Svarbiausias antraeilis farmakologinis preparato poveikis yra nuo CYP 450 priklausomos mišrios funkcijos kepenų oksidazių indukavimas. Žmonių organizme tokio poveikio šiems fermentams nepastebėta. Gyvūnų organams „taikiniams“ sukelti pokyčiai aiškiai priklauso nuo pirmaeilio ir antraeilio farmakologinio poveikio. Tai nuo androgenų priklausomų audinių involiucija, folikulinė skydliaukės adenoma, kepenų ir Leidigo ląstelių hiperplazija, neoplazija ar vėžys, vyriškosios lyties jauniklių seksualinės diferenciacijos sutrikimas, laikinas patinų vaisingumo sutrikimas.

Genotoksinio poveikio tyrimų metu mutageninių bikalutamido savybių nepastebėta.

Manoma, kad visi tyrimų metu pastebėti nepageidaujami poveikiai gyvūnams yra rūšiai specifiniai ir klinikinės reikšmės žmonėms neturi.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys

Laktozės monohidratas

Krospovidonas

Povidonas K-29/32

Magnio stearatas

Natrio laurilsulfatas

Tabletės plėvelė

Laktozės monohidratas

Hipromeliozė

Makrogolis 4000

Titano dioksidas (E 171)

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

5 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Dėžutė, kurioje yra 5, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 80, 84, 90, 98, 100, 140, 200 arba 280 plėvele dengtų tablečių, supakuotų į PVC/PE/PVDC/aliuminio lizdines plokšteles.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>