Vaistinis preparatas: LIDOCAINE-GRINDEKS
Puslapis: 5


5.2 Farmakokinetinės savybės

Suleidus lidokaino, jis greitai pasiskirsto visuose kūno audiniuose. Absorbcijos greitis priklauso nuo skyrimo būdo. Apie 65 % yra surišama kraujo plazmoje. Didžiausia koncentracija kraujyje buvo pastebėta po intraveninės injekcijos, mažesnė – suleidus tarp šonkaulių, o mažiausia – suleidus po oda. Nepaisant to, pakartotinai leidžiant vaisto gali susidaryti reikšminga vaisto koncentracija kraujyje, kadangi laipsniškai kaupiasi pirminis junginys arba jo metabolitai. Suleidus lidokaino į raumenis, terapinė koncentracija kraujyje susidaro po 5–15 min ir išlieka 60–90 min. Suleidus vaisto į veną, poveikis pasiekiamas iš karto ir išlieka 10–20 min.

Norint nuslopinti skilvelines aritmijas, reikalinga 1,5–5 mikrogramo/ml lidokaino bazės koncentracija kraujo plazmoje. Suleidus lidokaino į veną, jo veikimas organizme skirstomas į dvi fazes. Ankstyvosios fazės metu vaistas patenka į geriausiai kraujotaka aprūpintus audinius. Antrosios, lėtosios fazės metu vaistas patenka į riebalinį ir griaučių raumenų audinius. Pasiskirstymo tūris yra mažesnis pacientams, kuriems yra stazinis širdies nepakankamumas. Lidokainas lengvai praeina kraujo ir smegenų bei placentos barjerus.

Vaistas greitai ir visiškai (80 % dozės) mikrosominių fermentų yra metabolizuojamas kepenyse į aktyvius metabolitus. Visi veiksniai, veikiantys kepenų funkciją, gali pakeisti lidokaino farmakokinetiką. Pusinės eliminacijos iš kraujo plazmos laikas yra 1,5–2 val., o nepertraukiamos infuzijos metu – 3 val. ir daugiau. Lidokaino pusinės eliminacijos laikas (T1/2) kepenų ligomis sergantiems pacientams yra dvigubai (kartais daugiau) ilgesnis.

Lidokainas šalinamas per inkstus: 10 % – nepakitęs, likusi dalis – metabolitų pavidalu. Pacientams, kuriems yra sutrikusi inkstų funkcija, gali kauptis lidokaino metabolitų.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Sugirdžius lidokaino hidrochlorido alkanoms arba sočioms žiurkių patelėms, LD50 buvo atitinkamai 214 (159–324) ir 459 (346–773) mg/kg kūno svorio.

Kol kas nebuvo atlikta tyrimų, kurių metu būtų tiriamas lidokaino mutageninis ar kancerogeninis poveikis.

Atliekant reprodukcijos tyrimus su žiurkėmis, joms skiriant ne daugiau kaip 6,6 karto viršijančią didžiausią terapinę žmogui skiriamą lidokaino dozę, nepageidaujamo poveikio vaisiui nepastebėta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Natrio chloridas

Natrio hidroksidas (pH pritaikymui)

Injekcinis vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Yra duomenų, kad lidokaino hidrochloridas nesuderinamas su amfotericinu, taip pat su natrio sulfadiazinu, natrio metoheksitonu, natrio cefazolinu ar natrio fenitoinu.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>