Vaistinis preparatas: Azibiot
Puslapis: 7


Farmakokinetinių tyrimų metu nustatyta, kad azitromicino koncentracija audiniuose būna daug didesnė nei plazmoje (didžiausią koncentraciją plazmoje gali viršyti net 50 kartų). Tai rodo, kad daug preparato prisijungia prie audinių. Didelė azitromicino koncentracija plaučiuose, tonzilėse bei prostatoje išlieka net tada, kai plazmoje bei serume preparato jau nenustatoma. Pavartojus vienkartinę 500 mg dozę, koncentracija audiniuose - "taikiniuose", pvz., plaučiuose, tonzilėse bei prostatoje, viršija įprastų patogeninių mikroorganizmų padermių MIC90.

Eliminacija

Plazmos pusinės eliminacijos laikas tiksliai parodo audinių pusinės eliminacijos laiką, kuris yra 2  4 dienos.

Tulžyje nustatoma didelė nepakitusios medžiagos bei 10 metabolitų, kurie susidaro vykstant N- bei O-demetilinimui dėl dezoksamino bei agliukono žiedų hidroksilinimo bei dėl kladinozės konjugato hidroksilinimo, koncentracija,.

Senyvų (vyresnių kaip 65 metų) savanorių organizme plotas po koncentracijos plazmoje ir laiko kreive (AUC) po 5 gydymo dienų buvo šiek tiek didesnis nei jaunesnių kaip 40 metų savanorių organizme, tačiau skirtumas buvo kliniškai nereikšmingas, todėl rekomenduojamų dozių keisti nereikia.

Lyginant HPLC (high performance liquid chromatography - aukšto slėgio skysčių chromatografijos) bei mikrobiologinius audinių tyrimus, nustatyta, kad azitromicino metabolitai antimikrobinio poveikio nesukelia.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Didelių dozių tyrimų su gyvūnais metu didelės azitromicino koncentracija nustatyta fagocituose. Tiriant eksperimentinius modelius pastebėta, kad atpalaiduoto azitromicino koncentracija būna didesnė vykstant aktyviai fagocitozei, nei tuo atveju, kai fagocitai būna neaktyvinti. Gyvūnams dėl šios priežasties infekcijos židinyje palaikoma didesnė azitromicino koncentracija.

Tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad tuo atveju, kai koncentracija 40 kartų viršija koncentraciją, kuri atsiranda vartojant gydomąsias dozes, azitromicinas sukelia laikiną fosfolipidozę (paprastai nesukeldamas pastebimo toksinio poveikio). Duomenų, kad toks poveikis pasireiškia azitromicino vartojant žmonėms, nėra.

Kancerogeninis poveikis

Ilgalaikių tyrimų su gyvūnais neatlikta, nes šiuo vaistiniu preparatu gydoma tik trumpą laiką, o kancerogeninio aktyvumo požymių nėra.

Mutageninis poveikis

Tyrimų in vitro ir in vivo duomenimis, genų ir chromosomų mutacijų nebuvo.

Toksinis poveikis dauginimosi funkcijai

Embriotoksinio poveikio tyrimų su gyvūnais duomenimis, ši veiklioji medžiaga teratogeninio poveikio pelėms ir žiurkėms nesukėlė. Šiek tiek sumažėjo 100 mg/kg kūno svorio ir 200 mg/kg kūno svorio paros dozes gavusių žiurkių svorio augimas ir sulėtėjo jų vaisių kaulėjimas. Perinatalinės ir postnatalinės raidos tyrimų su žiurkėmis duomenimis, nežymus sulėtėjimas stebimas, vartojant 50 mg/kg kūno svorio ir didesnes azitromicino paros dozes.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys:

Pregelifikuotas krakmolas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>