Vaistinis preparatas: Coaxil
Puslapis: 3


5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Tianeptinas yra triciklis antidepresantas. Jo antidepresinis poveikis yra kitoks negu imipramino.

Tyrimų metu gyvūnams jis sukėlė tokį poveikį:

? padidino hipokampo piramidinių ląstelių spontaninį aktyvumą, pagreitino jų atsigavimą po funkcinio slopinimo;

? smegenų žievėje ir hipokampe pagreitino atbulinį serotonino patekimą į neuronus.

Tyrimų su žmonėmis rezultatai rodo, jog vaisto savybės yra tokios:

? nuo depresijos priklausomas poveikis nerimui;

? poveikis nuotaikos sutrikimui (atsižvelgiant į jį, COAXIL užima tarpinę padėtį tarp raminamųjų antidepresantų ir stimuliuojamųjų antidepresantų);

? stiprus somatinių simptomų, ypač virškinamojo trakto sutrikimo, susijusio su nerimu ar nuotaikos sutrikimu, slopinimas;

? poveikis alkoholikų charakteriui ir elgesio sutrikimui abstinencijos laikotarpiu.

Be to, tianeptinas:

? netrikdo miego ir budrumo;

? nedaro poveikio širdies ir kraujagyslių sistemai;

? neveikia cholinerginės sistemos (nedaro anticholinerginio poveikio);

? nesukelia priklausomumo.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas tianeptinas virškinimo trakte rezorbuojamas greitai ir visas, organizme pasiskirsto greitai, apie 94 proc. jo jungiasi prie kraujo plazmos baltymų. Vaistas metabolizuojamas kepenyse beta oksidacijos ir N-demetilinimo būdu. Galutinės pusinės eliminacijos laikas yra 2,5 val. Nepakitusio vaisto su šlapimu išsiskiria tik 8 proc., metabolitai išskiriami daugiausia pro inkstus.

Senyvi žmonės. Tyrimų, kurių metu senesni nei 70 metų žmonės šio vaisto vartojo nuolat, rezultatai rodo, jog jų organizme tianeptino pusinės eliminacijos laikas yra viena valanda ilgesnis negu jaunesnių žmonių.

Ligoniai, sergantys kepenų funkcijos nepakankamumu. Tyrimais nustatyta, jog lėtinio alkoholizmo įtaka vaisto farmakokinetikai yra labai maža net ir tuo atveju, kai jis susijęs su kepenų ciroze.

Pacientai, sergantys inkstų funkcijos nepakankamumu. Tyrimais nustatyta, jog jų organizme vaisto pusinės eliminacijos laikas yra viena valanda ilgesnis, negu įprasta.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Didelės vienkartinės tianeptino dozės toksinis poveikis tirtas kelioms gyvūnų rūšims. Intoksikacijos požymiai: pelėms per daug sustiprėjo motorika, žiurkėms?per daug sumažėjo motorika, abiejų rūšių gyvūnams?prasidėjo traukuliai, sustojo širdis ir kvėpavimas.

Pakartotinų dozių toksinis poveikis tirtas žiurkėms: nuo didesnių nei 25 mg/kg kūno svorio dozių padidėjo karbamido kiekis kraujyje, sumažėjo diurezė. Beždžionėms, vienerius metus vartojusioms 250 mg mg/kūno svorio dozę, tokio poveikio neatsirado.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

D-manitolis

grūdų krakmolas

talkas

magnio stearatas

etilceliuliozė

glicerolio oleatas

povidonas

karboksimetilceliuliozės natris

koloidinis bevandenis silicio oksidas

cukrus

polisorbatas-80

titano dioksidas

natrio vandenilio karbonatas

baltasis bičių vaškas.

6.2 Nesuderinamumas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>