Vaistinis preparatas: Solian
Puslapis: 6


Šios farmakologinės savybės paaiškina amisulprido antipsichotinio poveikio klinikinį veiksmingumą, kuomet didelės jo dozės blokuoja posinapsinius dopamino receptorius slopinant pozityviuosius ir negatyviuosius šizofrenijos simptomus, o taip pat mažesnį nepageidaujamą poveikį eksptrapiramidinei sistemai.

Klinikinių tyrimų metu, kuriame dalyvavo pacientai, kuriems buvo paūmėjęs šizofrenijos epizodas, Solian reikšmingai mažino antrinių negatyviųjų ir emocinių simptomų, įskaitant ir prislėgtą nuotaiką, pasireiškimą.

Gydant senyvus pacientus, sergančius su demencija susijusia psichoze, antipsichotiniais vaistais yra didesnė mirties rizika. Placebu kontroliuojamų tyrimų (vidutiniškai 10 savaičių trukmės), kuriuose daugiausia stebėti atipiniais antipsichotiniais vaistais gydomi pacientai, duomenų analizė parodė, kad vaistais gydomiems pacientams mirties rizika yra 1,6 – 1,7 karto didesnė, negu pacientams, kurie vartoja placebą. Per tipišką 10 savaičių trukmės klinikinį stebėjimą mirties dažnis vaistu gydomiems pacientams buvo maždaug 4,5(, palyginti su maždaug 2,6( mirties dažniu placebą vartojusių pacientų grupėje. Nors atipinių antipsichotinių vaistų klinikinių tyrimų metu ištikusių mirčių priežastys buvo labai įvairios, daugumos mirčių priežastis buvo širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimas (pvz., miokardo infarktas, staigi mirtis), arba infekcija (pvz., plaučių uždegimas). Stebimieji tyrimai leidžia daryti prielaidą, kad gydymas įprastiniais antipsichotiniais vaistais, panašiai kaip atipiniais antipsichotiniais vaistais, gali didinti mirtingumą. Neaišku, kokiu laipsniu galima pritaikyti stebimųjų tyrimų išvadą apie mirtingumo padidėjimą dėl antipsichotinių vaistų vartojimo, o ne dėl buvusios klinikinės paciento būklės (žr. 4.4 sk.).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Žmogaus organizme amisulprido absorbcija yra dvifazė: pirmoji absorbcijos fazė prasideda praėjus vienai valandai po vaistinio preparato išgėrimo, antroji – po 3 – 4 valandų. Išgėrus 50 mg preparato dozę susidaro atitinkamai 39 ± 3 ng/ml ir 54 ± 4 ng/ml koncentracija plazmoje.

Tariamasis pasiskirstymo tūris yra 5,8 l/kg. Prie plazmos baltymų prisijungia tik nedidelis preparato kiekis (16%) todėl sąveika yra mažai tikėtina.

Absoliutus biologinis prieinamumas yra 48%. Amisulpridas silpnai metabolizuojamas: nustatyti du neveiklūs metabolitai, kurių kiekis sudaro apie 4% suvartotos dozės. Vartojant kartotines dozes, amisulpridas organizme nesikaupia, o jo farmakokinetika nekinta. Išgerto vaistinio preparato pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 12 valandų.

Nepakitęs amisulpridas eliminuojamas su šlapimu. Suleidus preparato į veną, 50% dozės išsiskiria su šlapimu dažniausiai jau per 24 val. (90% su šlapimu šalinamo vaisto). Inkstų klirensas yra apie 20 l/h arba 330 ml/min.

Maistas amisulprido kinetikos neveikia.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>