Vaistinis preparatas: DEPAKINE
Puslapis: 9


Farmakologiniais tyrimais su gyvūnais nustatyta, kad valproatas pasižymi antiepilepsiniu poveikiu taikant įvairius eksperimentiškai sukeltos epilepsijos modelius (ir generalizuotų, ir dalinių traukulių). Valproatas sukelia antiepilepsinį poveikį ir įvairių tipų epilepsija sergantiems žmonėms.

Manoma, kad pagrindinis veikimo būdas susijęs su GASR poveikio stiprinimu.

Kai kurių in vitro tyrimų duomenimis, valproatas skatina ŽIV-1 viruso replikaciją, tačiau toks poveikis nestiprus, nepastovus, nepriklauso nuo dozės bei nepasireiškia gydant žmones.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Valproatas

Kaip ir suleisto į veną, išgerto valproato biologinis prieinamumas – beveik 100%.

Pasiskirstymo tūris daugiausia priklauso nuo kraujo bei greitai kintančio neląstelinio skysčio kiekio. Valproatas pereina per placentos barjerą. Jeigu vaistinį preparatą vartoja žindyvė, labai nedidelis valproato kiekis patenka į motinos pieną (susidaro maždaug 1-10 % koncentracija nuo bendrosios vaistinio preparato koncentracijos serume).

Vartojant vaistinį preparatą per burną, pusiausvyrinė apykaita nusistovi greitai (per 3-4 dienas), o jei vaistinio preparato suleidžiama į veną, – po kelių minučių (vėliau ji gali būti palaikoma nuolatine infuzija į veną).

Didelė dalis valproato jungiasi su plazmos baltymais (šis procesas priklauso nuo dozės ir yra įsotinamas).

Taikant dializę, išsiskiria tik laisvoji valproato molekulės forma (maždaug 10% dozės).

Kitaip nei kiti vaistiniai preparatai nuo epilepsijos, valproatas neskatina nei savo, nei kitų vaistinių preparatų, pavyzdžiui, estrogenų bei gestagenų, irimo, kadangi jam nebūdingas citochromo P450 fermentus sužadinantis poveikis.

Pusinis eliminacijos laikas – maždaug 8-20 valandų. Vaikams jis paprastai esti trumpesnis.

Valproatas daugiausia išsiskiria su šlapimu, prieš tai metabolizuotas vykstant konjugacijai su gliukurono rūgštimi bei beta oksidacijai.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Duomenys nebūtini.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Metilo parahidroksibenzoatas

Propilo parahidroksibenzoatas

Sacharozė

Skystasis sorbitolis (galintis kristalizuotis)

Glicerolis

Vyšnių skonio medžiaga

Išgrynintas vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

Pirmą kartą butelį atsukus: 28 dienos.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 (C temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Rudo stiklo butelis su vaikų neatidaromu polipropileniniu dangteliu.

Butelyje yra 150 ml sirupo.

Kartono dėžutė, kurioje yra vienas butelis ir matavimo švirkštas su padalomis sirupui dozuoti.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Vaistinio preparato likučius ir atliekas reikia naikinti laikantis vietinių reikalavimų.

7. RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

UAB „SANOFI-AVENTIS LIETUVA“

A. Juozapavičiaus g. 6/2

LT-09310 Vilnius

Lietuva

8. RINKODAROS TEISĖS NUMERIS

L/1/94/0973/001

9. RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO / ATNAUJINIMO DATA

2008-01-17

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>