Vaistinis preparatas: Fluanxol Depot
Puslapis: 7


Farmakologiniai tyrimai aiškiai parodė, kad flupentiksolio dekanoato aliejinis tirpalas veikia ilgiau neuroleptiškai ir, kad vartojant depot formą ilgiau reikia mažesnio vaistinio preparato kiekio, kad būtų gautas reikiamas efektas, negu kasdien vartojant per burną flupentiksolį. Tik didelės vaistinio preparato dozės nestipriai ir trumpą laiką barbitūratais sukelia pelių miegą. Mažai tikėtina galima sąveika su anestetikais ligoniams, vartojantiems ilgai veikiančius preparatus.

Veiksmingumas

Klinikinėje praktikoje flupentiksolio dekanoatas tinka palaikomajam lėtinių psichinių ligų gydymui. Antipsichozinis poveikis sustiprėja didinant vaistinio preparato dozę. Mažos ir vidutinės dozės (iki 100 mg kas dvi savaites) nesukelia raminamojo poveikio, tačiau skiriant didesnes dozes gali būti nespecifinė sedacija.

Flupentiksolio dekanoatas ypač tinka gydyti ligoniams, kurie yra apatiški, depresiški, nenori gydytis ar savavališkai nutraukia gydymą.

Flupentiksolio dekanoatas leidžia nenutrūkstamai tęsti gydymą ypač tų pacientų, kurie negali reguliariai vartoti per burną vaistinių preparatų. Flupentiksolio dekanoatas padeda išvengti ligos atkryčio, kai ligonis vengia vartoti per burną vaistinius preparatus.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Esterifikuojant flupentiksolį su dekanoato rūgštimi, flupentiksolis virsta didelio lipofiliškumo medžiaga – flupentiksolio dekanoatu. Ištirpintas aliejuje ir sušvirkštas į raumenis, esteris lėtai iš aliejaus patenka į audinių skystį, kur jis greitai hidrolizuojamas, išlaisvinant aktyvųjį flupentiksolį.

Įšvirkštus vaistinius preparatus į raumenis, maksimali koncentracija serume susidaro po 37 dienų. Dėl 3 savaičių pusinės eliminacijos periodo (įvertinant išsilaisvinimą iš depot), pastovi koncentracija pasiekiama po beveik 3 mėnesių gydymo.

Pasiskirstymas

Menamas pasiskirstymo tūris (Vd)( yra apie 14,1 l/kg. Su plazmos baltymais susijungia apie 99 % vaistinio preparato.

Biotransformacija

Yra trys pagrindiniai flupentiksolio metabolizmo būdai: sulfoksidinimas, šoninės grandinės N- dealkilinimas ir konjugacija su gliukurono rūgštimi. Metabolitai neturi psichofarmakologinio poveikio. Smegenyse ir kituose audiniuose flupentiksolio būna daugiau negu jo metabolitų.

Eliminacija

Flupentiksolio pusinės eliminacijos periodas (T1/2() yra apie 35 valandos, vidutinis sisteminis vaistinio preparato klirensas (ClS) - apie 0,29 l/min. Didžioji flupentiksolio dalis išsiskiria su išmatomis, tik tam tikras kiekis - su šlapimu. Kai pacientams buvo duota tričiu žymėto flupentiksolio, nustatyta, kad su išmatomis išsiskiria 4 kartus daugiau vaistinio preparato negu su šlapimu.

Su maitinančių motinų pienu išsiskiria mažai flupentiksolio. Vaistinio preparato koncentracijos serume ir motinos piene santykis yra 1:3.

Kinetikos pokyčiai keičiant dozę

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>