Vaistinis preparatas: Cisordinol Depot
Puslapis: 7


Farmakologiniai tyrimai parodė, kad zuklopentiksolio dekanoato aliejinis tirpalas veikia ilgiau neurolepsiškai. Vaistinio preparato kiekis, kurio reikia ilgam poveikiui, yra gerokai mažesnis vartojant depo formą negu kasdien geriant zuklopentiksolį. Klinikiniu požiūriu, šie farmakologinių tyrimų duomenys reiškia, kad depo preparatas gali ilgiau veikti neurolepsiškai, nesukeldamas akivaizdaus raminamojo poveikio. Be to, yra maža sąveikos su anestetikais tikimybė.

Veiksmingumas

Zuklopentiksolio dekanoatas skiriamas palaikomajam lėtinių psichozių gydymui.Taip pat teigiamų rezultatų gaunama skiriant jo protiškai atsilikusiems pacientams, kurie yra pernelyg aktyvūs ir agresyvūs.

Zuklopentiksolio dekanoatas sukelia laikiną nuo dozės priklausančią sedaciją. Tačiau, jei pacientas nuo gydymo geriamuoju zuklopentiksoliu ar švirkščiamu į raumenis zuklopentiksolio acetatu pereina prie palaikomojo gydymo zuklopentiksolio dekanoatu, sedacija neturėtų sukelti rūpesčių. Greitai pasireiškia tolerancija nespecifiniam raminamajam poveikiui.

Zuklopentiksolio dekanoatas ypač veiksmingas pacientams, kuriems būdinga sujaudinimas, nerimas, priešiškumas ar agresyvumas.

Zuklopentiksolio dekanoatas tinka gydyti tiems pacientams, kurie gali savavališkai nustoti gerti jiems skirtus vaistinius preparatus. Tad zuklopentiksolio dekanoatas saugo nuo dažnų ligos recidyvų dėl nutraukto gydymo geriamais vaistiniais preparatais.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Dekanojine rūgštimi esterifikuojamas zuklopentiksolis virsta lipofiline medžiaga - zuklopentiksolio dekanoatu. Ištirpintas aliejuje ir įšvirkštas į raumenis, esteris gana lėtai iš aliejaus patenka į audinių skystį, kur jis hidrolizuojamas, ir išlaisvinamas aktyvus zuklopentiksolis.

Įšvirkštus vaistinio preparato į raumenis, didžiausia jo koncentracija serume būna po 37 dienų. Dėl trijų savaičių pusinės eliminacijos periodo (atspindinčio išsilaisvinimą iš depo) pastovi koncentracija serume pasiekiama maždaug po trijų mėnesių gydymo.

Pasiskirstymas

Menamas pasiskirstymo tūris (Vd)( yra apie 20 l/kg. Su kraujo plazmos baltymais susijungia apie 9899% vaistinio preparato.

Biotransformacija

Zuklopentiksolis metabolizuojamas trimis būdais - sulfoksidinant, Ndealkilinant šoninę grandinę ir konjuguojant su gliukurono rūgštimi. Metabolitai neveikia psichofarmakologiškai. Smegenyse ir kituose audiniuose zuklopentiksolio būna daugiau negu jo metabolitų.

Eliminacija

Zuklopentiksolio pusinės eliminacijos periodas (T1/2() yra apie 20 valandų, vidutinis sisteminis klirensas (ClS) - apie 0,86 l/min.

Didžioji zuklopentiksolio dalis išsiskiria su išmatomis per žarnyną, tik tam tikras kiekis (apie 10%) - su šlapimu. Šlapime būna tik apie 0,1% nepakitusio vaistinio preparato, vadinasi vaistinis preparatas inkstus veikia nedaug.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>