Vaistinis preparatas: Cisordinol Depot
Puslapis: 8


Nedaug vaistinio preparato išsiskiria į krūtimi maitinančių motinų pieną. Moterų, gėrusių vaistinį preparatą ar gydytų dekanoatu, vaistinio preparato koncentracijos piene santykis su koncentracija kraujyje buvo apie 0,29.

Linijiškumas

Vaistinio preparato kinetika yra linijinė. Vidutinė pastovi zuklopentiksolio koncentracija, vartojant 200 mg zuklopentiksolio dekanoato vieną kartą per dvi savaites, buvo apie 10 ng/ml (25 nmol/l).

Vyresni ligoniai

Farmakokinetikos rodikliai nepriklauso nuo pacientų amžiaus.

Inkstų funkcijos nepakankamumas

Įvertinus aukščiau aprašytus duomenis apie vaistinio preparato eliminaciją, galima teigti, kad susilpnėjusi inkstų funkcija neturės didesnės įtakos vaistinio preparato koncentracijai serume.

Kepenų funkcijos nepakankamumas

Duomenų nėra.

Polimorfiškumas

Tyrimas in vivo parodė, kad kai kurios metabolizmo grandys priklauso nuo genetinio sparteino/debrisokvino oksidacijos (CYP2D6) polimorfizmo.

Farmakokinetikos ir farmakodinamikos santykis

Priešinjekcinė koncentracija serume (plazmoje) 2,812 ng/ml (730 nmol/l) ir didžiausias bei mažiausias svyravimas < 2,5 yra rekomenduojami palaikomajam pacientų, sergančių vidutinio sunkumo ir lengva šizofrenija, gydymui.

Farmakokinetiškai 200 mg kas dvi savaites ar 400 mg kas keturias savaites zuklopentiksolio dekanoato dozė atitinka vartojamą per burną 25 mg zuklopentiksolio paros dozę.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksinis poveikis

Zuklopentiksolio ūminis toksiškumas yra mažas.

Lėtinis toksinis poveikis

Atliekant lėtinio toksiškumo tyrimus, pavojaus skiriant zuklopentiksolį gydomosiomis dozėmis, nenustatyta.

Reprodukcinis toksinis poveikis

Reprodukcinio toksiškumo tyrimai rodo, kad vaisingo amžiaus moterims zuklopentiksolio skirti nepavojinga. Tačiau žiurkėms, kurioms antroje nėštumo pusėje ir laktacijos laikotarpiu buvo skirta 5 ir 15 mg/kg paros dozė, buvo daugiau apsigimimų, sumažėjo palikuonių išgyvenamumas ir sulėtėjo jų raida. Klinikinė šių reiškinių svarba yra neaiški. Galbūt šį poveikį žiurkių palikuonims sukėlė jų motinoms duotas zuklopentiksolis.

Mutageniškumas ir kancerogeniškumas

Zuklopentiksolis neveikia mutageniškai ir kancerogeniškai. Žiurkių patelėms, kurioms dvejus metus buvo duodama 30 mg/kg per parą vaistinio preparato, pastebėtas statistiškai nereikšmingai padidėjęs krūties adenokarcinomos, kasos salelių ląstelių adenomos ir karcinomos, taip pat skydliaukės parafolikulinės karcinomos skaičius. Šių navikų skaičių šiek tiek didina D2 antagonistai, kurie, skiriami žiurkėms, skatina išsiskirti daugiau prolaktino. Dėl fiziologinių žiurkių ir žmonių prolaktino apykaitos skirtumų, šių rezultatų klinikinė reikšmė neaiški, bet manoma, kad pacientams nėra onkogeninio pavojaus.

Vietinis toksinis poveikis

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>