Vaistinis preparatas: Clozapine Sandoz
Puslapis: 17


Farmakologinių tyrimų duomenimis, junginys nesukelia katalepsijos ir neslopina apomorfino ar amfetamino sukelto stereotipinio elgesio. Jis yra silpnas dopamino receptorių D1, D2, D3 ir D5 blokatorius, tačiau stipriai blokuoja D4 receptorius, be to, jam būdinga stiprus anti-alfa-adrenerginis, anticholinerginis, antihistamininis ir sujaudinimo reakcijų slopinamasis poveikis. Nustatyta, kad klozapinui yra būdingos antiserotoninerginės savybės.

Klinikoje klozapinas sukelia greitą ir pastebimą raminamąjį bei antipsichozinį poveikį šizofrenija sergantiems pacientams, kuriems kitokie vaistai nesukelia pakankamo gydomojo poveikio. Daugiausia trumpalaikių tyrimų duomenimis, minėtiems ligoniams klozapinas efektyviai lengvina ir teigiamus, ir neigiamus šizofrenijos simptomus. Atviro klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo 319 gydymui atsparių pacientų, gydytų 12 mėnesių, duomenimis, 37 % pacientų klinikai reikšmingas pagerėjimas nustatytas per pirmąsias gydymo savaites ir dar 44 % – baigiantis 12 mėnesiui. Pagerėjimas buvo apibūdinamas kaip Brief Psychiatric Rating Scale Score rodmens sumažėjimas maždaug 20 %, palyginti su gydymo pradžioje buvusiu Odmeniu. Be to, pastebėtas tam tikrų pažinimo sutrikimo išraiškų pagerėjimas.

Klozapinas, palyginti su klasikiniais antipsichoziniais vaistais, sukelia mažiau sunkių ekstrapiramidinių reakcijų, tokių kaip ūminė distonija, į parkinsonizmą panašūs nepageidaujami reiškiniai ir akatizija. Priešingai klasikiniams antipsichoziniams vaistams, klozapinas tik šiek tiek padidina prolaktino koncentraciją arba jos neveikia, todėl nesukelia nepageidaujamų reakcijų, pvz., ginekomastijos, amenorėjos, galaktorėjos ir impotencijos.

Gydymo klozapinu metu pasireiškianti nepageidaujama reakcija, kuri gali būti sunki, yra granulocitopenija ir agranulocitozė, kurių apytikris dažnis yra atitinkamai 3 % ir 0,7 %. Dėl šios rizikos klozapino galima skirti tik pacientams, kurie yra atsparūs gydymui, ar Parkinsono liga sergantiems pacientams, kuriems yra psichikos sutrikimų, o kitoks gydymas neveiksmingas (žr. 4.1 skyrių) ir kuriems galima reguliariai tirti kraują (žr. 4.4 skyrių ir 4.8 skyrių).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbuojama 90 – 95 % išgertos klozapino dozės. Maistas nedaro įtakos nei absorbcijos greičiui, nei absorbuojamo vaisto kiekiui.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>