Vaistinis preparatas: Tezeo
Puslapis: 8


Farmakoterapinė grupė ( angiotenzino II antagonistai, gryni, ATC kodas ( C09CA07.

Veikimo mechanizmai

Telmisartanas yra specifinio poveikio angiotenzinui II jautrių AT1 receptorių blokatorius, veiksmingas išgertas. Jis dideliu afinitetu išstumia angiotenziną II iš prisijungimo prie AT1 receptorių vietų. Nuo šių receptorių dirginimo priklauso žinomas angiotenzino II poveikis. Dalinis agonistinis poveikis AT1 receptoriams telmisartanui nebūdingas. Prie AT1 receptorių telmisartanas prisijungia selektyviai ir ilgam. Kitos rūšies receptorių, įskaitant ir AT2 bei kitokius mažiau apibūdintus angiotenzino receptorius, telmisartanas neveikia. Kokia minėtų receptorių funkcija ir koks galimas poveikis, jeigu juos per daug stimuliuoja angiotenzinas II (jo kiekis veikiant telmisartanui padidėja), nežinoma. Telmisartanas mažina aldosterono koncentraciją kraujo plazmoje. Kraujyje esančio renino aktyvumo jis neslopina, jonų srovės kanalų neblokuoja. Kadangi angiotenziną konvertuojančių fermentų (kininazės II), ardančių bradikininą, telmisartanas neslopina, todėl bradikinino sukeliamo nepageidaujamo poveikio neturėtų stiprinti.

Žmogui 80 mg telmisartano dozė beveik visiškai užblokuoja angiotenzino II sukeliamą kraujospūdžio padidėjimą. Šis poveikis išsilaiko ilgiau negu 24 val., o išmatuojamas būna net 48 val.

Klinikinis veiksmingumas ir saugumas

Pirminės hipertenzijos gydymas

Išgėrus pirmą dozę, antihipertenzinis poveikis palaipsniui tampa akivaizdus per 3 val. Daugiausiai kraujospūdis sumažėja paprastai po 4 - 8 gydymo savaičių. Preparato vartojant ilgai, jo poveikis išlieka.

Matuojant kraujospūdį ambulatorijoje gydomiems pacientams, nustatyta, jog vienkartinės dozės antihipertenzinis poveikis visuomet išlieka ilgiau negu 24 val., įskaitant ir paskutines 4 val. prieš kitos dozės vartojimą. Tai patvirtina ir placebu kontroliuojamų tyrimų rezultatai: išgėrus tiek 40 mg, tiek 80 mg telmisartano dozę, mažiausia koncentracija kraujo plazmoje pastoviai buvo didesnė negu 80 ( didžiausios.

Laikas, per kurį SKS padidėja iki tokio, koks buvo prieš preparato vartojimą, turi akivaizdžią tendenciją priklausyti nuo dozės. Apie DKS didėjimo priklausomumą duomenys yra prieštaringi.

Hipertenzija sergantiems pacientams telmisartanas mažina ir sistolinį, ir diastolinį kraujospūdį, tačiau pulso dažnio nekeičia. Ar vaistinio preparato sukeliamas diurezinis ir natrį iš organizmo išskiriantis poveikis daro įtaką jo sukeliamam hipotenziniam poveikiui, iki šiol nenustatyta. Klinikiniais tyrimais, kurių metu vaistinio preparato poveikis lygintas su amlodipino, atenololio, enalaprilio, hidrochlorotiazido bei lizinoprilio, nustatyta, jog telmisartano veiksmingumas prilygsta kitų grupių antihipertenzinių vaistinių preparatų veiksmingumui.

Telmisartano vartojimą nutraukus staigiai, kraujospūdis palaipsniui per kelias paras tampa toks, koks buvo prieš gydymą, atoveiksmio hipertenzija nepasireiškia.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>