Vaistinis preparatas: SOLU-MEDROL
Puslapis: 9


Farmakoterapinė grupė – gliukokortikoidai, ATC kodas- H02AB04

Tai sintetinio gliukokortikoido metilprednizolono forma, vartojama į raumenis ir į veną. Šis labai koncentruotas vandeninis tirpalas ypač tinka gydyti patologinėms būklėms, kai reikia efektyvaus ir greito hormonų poveikio. Metilprednizolonas sukelia stiprių antiuždegiminių, imunosupresinių ir antialerginių poveikių.

Gliukokortikoidai difunduoja per ląstelių membranas ir sudaro kompleksus su specifiniais citoplazmos receptoriais. Po to šie kompleksai patenka į ląstelės branduolį, prisijungia prie DNR (chromatino) ir stimuliuoja iRNR transkripciją bei po to vykstančią baltymų (įvairių fermentų) sintezę. Manoma, kad būtent nuo jų priklauso galutiniai poveikiai, kuriuos sukelia sisteminis gliukokortikoidų vartojimas. Gliukokortikoidai turi svarbios įtakos ne tik uždegiminiams ir imuniniams procesams, bet taip pat angliavandenių, baltymų ir riebalų metabolizmui. Be to, jie veikia širdies ir kraujagyslių sistemą, skeleto raumenis bei centrinę nervų sistemą.

Poveikis uždegiminiams ir imuniniams procesams:

dauguma atvejų gliukokortikoidai vartojami dėl antiuždegiminių, imunosupresinių ir antialerginių savybių. Tokio vartojimo rezultatas yra:

netoli uždegimo židinio sumažėja imunoaktyvių ląstelių;

slopinama vazodilatacija;

stabilizuojamos lizosomų membranos;

slopinama fagocitozė;

sumažėja prostaglandinų ir į juos panašių medžiagų sintezė.

4 mg metilprednizolono dozė sukelia tokį gliukokortikoidinį (antiuždegiminį) poveikį kaip 20 mg hidrokortizono. Metilprednizolono mineralkortikoidinis poveikis yra minimalus (pagal šį poveikį 200 mg metilprednizolono atitinka 1 mg dezoksikortikosterono).

Poveikis angliavandenių ir baltymų metabolizmui:

gliukokortikoidai kataboliškai veikia baltymų apykaitą. Susidariusios amino rūgštys, vykstant gliukoneogenezei kepenyse, virsta gliukoze ir glikogenu. Į periferinius audinius patenka mažiau gliukozės, todėl gali pasireikšti hiperglikemija ir gliukozurija, ypač pacientams, linkusiems į diabetą.

Poveikis riebalų metabolizmui:

gliukokortikoidai sukelia lipolizinį poveikį, kuris daugiausia pasireiškia galūnėse. Be to, jie sukelia lipogenezinį poveikį, kuris daugiausia pasireiškia krūtinės ir kaklo srityse bei galvoje. Dėl tokių poveikio persiskirsto riebalų atsargos.

Stipriausias gliukokortikoidų farmakologinis poveikis pasireiškia vėliau negu susidaro didžiausia koncentracija kraujyje, todėl galima manyti, kad dauguma šių vaistų efektų priklauso nuo fermentų aktyvumo pakitimų, o ne nuo tiesioginio poveikio.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

In vivo, cholinesterazės greitai hidrolizuoja metilprednizolono natrio sukcinatą į laisvą metilprednizoloną.

Žmogaus organizme maždaug 40-90 proc. metilprednizolono sudaro silpnas disocijuojančias jungtis su albuminais ir transkortinu.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>