Vaistinis preparatas: SOLU-MEDROL
Puslapis: 10


Infuzavus 30 mg/kg per 20 min. arba 1 g per 30-60 min. į veną, didžiausia metilprednizolono koncentracija plazmoje (apie 20 (g/ml) susidaro maždaug po 15 min. Sušvirkštus 40 mg į veną boliusu, didžiausia metilprednizolono koncentracija plazmoje (42-47 (g/100 ml) susidaro maždaug po 25 min. Sušvirkštus 40 mg į raumenis, didžiausia metilprednizolono koncentracija plazmoje (34 (g/100 ml) susidaro maždaug po 120 min. Didžiausia metilprednizolono koncentracija plazmoje, sušvirkštus šio vaisto į raumenis, būna mažesnė negu sušvirkštus į veną. Vis dėlto, sušvirkštus į raumenis, tam tikra koncentracija plazmoje išlieka ilgiau, tad, vartojant abiem būdais, organizmą veikia vienodas metilprednizolono kiekis. Atsižvelgiant į gliukokortikoidų veikimo mechanizmą, šių mažų farmakokinetikos skirtumų, vartojant į veną ir į raumenis, klinikinė reikšmė tikriausiai yra minimali.

Pasiskirstymas

Pavartojus šio vaisto, klinikinis atsakas paprastai pasireiškia po 4-6 val. Gydant bronchinę astmą, pirmuosius palankius poveikius galima pastebėti jau po 1-2 val. Metilprednizolono natrio sukcinato pusperiodis plazmoje – 2,3-4 val. Manoma, kad nuo vartojimo būdo jis nepriklauso.

Metilprednizolonas yra gliukokortikoidas, kurio veikimo trukmė vidutinė. Jo biologinis pusperiodis – 12-36 val. Gliukokortikoidai veikia ląstelių viduje, todėl jų pusperiodis plazmoje ir farmakologinis pusperiodis gerokai skiriasi. Kai koncentracijos plazmoje išmatuoti jau nebegalima, farmakologinis poveikis dar išlieka. Gliukokortikoidų antiuždegiminio poveikio trukmė yra maždaug tokia pati kaip pogumburio, hipofizio ir antinksčių grandinės slopinimo trukmė.

Metabolizmas

Metilprednizolono metabolizmas vyksta kepenyse. Kokybiniu požiūriu jis yra panašus į kortizolio. Pagrindiniai metabolitai yra 20-(-hidroksimetilprednizolonas ir 20-(-hidroksi-6-(-metilprednizonas. Šie metabolitai daugiausia išsiskiria su šlapimu gliukuronidų, sulfatų ir nekonjuguotų junginių pavidalu.

Eliminacija

Pavartojus 14C žymėto metilprednizolono į veną, 75( viso radioaktyvumo randama šlapime per 96 val., 9( išmatose per 5 dienas ir 20( – tulžyje.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Duodant gerti metilprednizolono žiurkėms ir pelėms LD50 buvo 5000 mg/kg. Tik duodant dideles preparato dozes, pasireiškė klinikai reikšmingas nepageidaujamas poveikis - depresija ir ataksija.

Kartotinių dozių toksiškumo tyrimai toksinio poveikio žiurkėms ir šunims neparodė, preparatas buvo toleruojamas gerai.

Teratogeninio poveikio tyrimų su triušiais metu, pasireiškė gliukokortikoidams būdingų pažeidimų, pvz., gomurio plyšys (palatoschisis), encefalocelė, hidrocefalija.

Karcinogeninio ir mutageninio gliukokortikoidų poveikio nenustatyta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Milteliai:

Natrio-divandenilio fosfatas monohidratas

Bevandenis dinatrio fosfatas

Laktozės monohidratas

Natrio hidroksidas

Tirpiklis:

Benzilo alkoholis

Injekcinis vanduo

6.2 Nesuderinamumas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>