Vaistinis preparatas: Ventilastin Novolizer
Puslapis: 7


Farmakoterapinė grupė – preparatai obstrukcinėms plaučių ligoms gydyti, adrenerginės inhaliacinės medžiagos; selektyvūs beta-2 adrenoreceptorų agonistai, ATC kodas – R03A C02.

Salbutamolis yra (2-adrenerginių receptorių agonistas. Vartojant jį gydomosiomis dozėmis, vaistas selektyviai veikia bronchų (2-receptorius ir šiek tiek širdies (1-receptorius. Po inhaliacijos salbutamolis stimuliuoja bronchų lygiuosiuose raumenyse esančius (2-receptorius, todėl užtikrina greitą bronchodilataciją, kuri pasireiškia per kelias minutes ir trunka 4–6 valandas. Taip pat vaistas plečia kraujagysles ir tokiu būdu sukelia refleksinį chronotropinį poveikį ir metabolinį, poveikį, įskaitant hipokalemiją.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Salbutamolio absorbcija ir metabolizmas skiriasi plaučiuose bei virškinimo trakte.

Po inhaliacijos apie 20–47 % įkvėptos veikliosios medžiagos dozės pasiekia apatinius kvėpavimo takus. Kita vaisto dalis, likusi burnos ertmėje ir viršutinėje kvėpavimo takų dalyje, nuryjama. Vaisto dalis, kuri pasiekia apatinius kvėpavimo takus, absorbuojama plaučiuose ir patenka į kraujotaką, bet plaučiuose ji nemetabolizuojama. Per sisteminę kraujotaką pasiekia kepenis, kur vaistas yra metabolizuojamas ir pašalinamas daugiausia su šlapimu, nepakitusios formos ir fenolo sulfato pavidalu.

Inhaliuojamos dozės nuryta dalis absorbuojama iš virškinimo trakto ir pirmiausia metabolizuojama į fenolo sulfatą. Nepakitusi ir konjuguota vaisto dalis daugiausia šalinama su šlapimu. Didžioji dalis vaisto, suvartoto leidžiant į veną, išgeriant ar inhaliacijų būdu, iš organizmo pašalinama per 72 valandas. 10 % salbutamolio susijungia su plazmos baltymais.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo ir toksinio poveikio reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo. Toksiškumo tyrimų metu pastebėti reiškiniai buvo susiję su beta adrenerginiu salbutamolio poveikiu.

Kaip ir kitų selektyvių (2-agonistų, suleidus salbutamolio po oda pelėms, buvo pastebėtas teratogeninis poveikis. Vaisingumo tyrimo metu suleidus 2,5 mg/kg salbutamolio dozę, 9,3 % vaisių nustatytas nesuaugęs gomurys. Žiurkėms sugirdžius 0,5 mg/kg, 2,32 mg/kg, 10,75 mg/kg ir 50 mg/kg geriamojo salbutamolio, raidos anomalijų nepasitaikė. Vartojant vaistą didesnėmis dozėmis vienintelis pasireiškęs poveikis buvo padidėjęs naujagimių mirštamumas dėl motinos rūpinimosi stokos.

Triušiams, kuriems buvo skirta 50 mg/kg geriamoji salbutamolio dozė (daug didesnė už tą, kurią paprastai vartoja žmogus), pastebėti tokie šalutiniai reiškiniai: vokų nebuvimas (ablefarija), nesuaugęs gomurys (palatoschisis), veido kaulų ir kaukolės kaulėjimo sutrikimai (cranioschisis) bei galūnių linkiai.

FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozė monohidratas.

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>