Vaistinis preparatas: Hipokin
Puslapis: 6


Farmakoterapinė grupė – psicholeptikai, antipsichoziniai vaistai. ATC kodas – N05AL03.

Tiapridas priklauso orto-metoksi-benzamidams (ortopramidams), pasižymintiems centriniu poveikiu.

Farmakologiniu požiūriu tiapridas pasižymi skirtingu afinitetu centrinio poveikio dopaminerginiams receptoriams, ypač tiems, kurie buvo paveikti dopaminu. Preparato veikimas antidopaminerginis; labiau veikia D2-dopamino receptorius ir sukelia antidiskinezinį poveikį.

Priešingai nei įprastiniai vaistai nuo psichozės, tiapridas nesukelia kataleptinio poveikio. Dėl to jis tinka vartoti esant centrinės kilmės judesių sutrikimams. Klinikiniais ir farmakologiniais tyrimais nustatytos tiaprido antiemetinės savybės.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgėrus 200 mg tiaprido didžiausia koncentracija plazmoje – 1,3 µg/ml, susidaro po valandos.

Tiaprido absoliutus biologinis pasisavinimas yra 75 %. Cmax padidėja 40%, kai vaistas vartojamas iš karto po valgymo.

Senyvų žmonių vartojamas vaistas absorbuojasi lėčiau.

Tiapridas greitai pasiskirsto organizme. Jis prasiskverbia per hematoencefalinį ir placentos barjerus, bet nesikaupia. Nustatyta, kad vaisto patenka į gyvūnų pieną.

Tiapridas nesijungia su plazmos baltymais ir labai silpnai jungiasi su eritrocitais. Pusinės eliminacijos iš moterų plazmos laikas yra 2,9 valandos, iš vyrų – 3,6 valandos.

Žmogaus organizme tiapridas labai mažai metabolizuojamas: 70 % nepakitusio vaisto išsiskiria su šlapimu, jo klirensas per inkstus siekia 330 ml/min. ir koreliuoja su kreatinino klirensu.

Sutrikus inkstų veiklai, vaisto paros dozę reikia mažinti atsižvelgiant į inkstų veiklos sutrikimo laipsnį (žr. 4.4 skyrių).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų ūminio ir kartotinių dozių toksiškumo tyrimais su įvairių rūšių gyvūnais, kurių metu buvo vartojamos įvairios vaisto farmacinės formos, nustatytas silpnas tiaprido toksinis poveikis.

Ūminis toksiškumas

Duodant tiaprido su maistu ir vartojant parenteriniu būdu nustatytas nežymus toksiškumas.

LD50 davus tiaprido per os pelėms ir žiurkėms buvo apie 1700 mg/kg kūno svorio.

Lėtinis toksiškumas

Toksiškumo tyrimais, kai eksperimentiniams gyvūnams kartotinai buvo duodamos tiaprido dozės, kurios 15 kartų viršijo žmonėms skiriamas maksimalias dozes, jokio skirtumo, palyginti su gyvūnais, kurie negavo šio preparato, nerasta. Tiaprido farmakologinis poveikis prolaktino sekrecijai tirtiems gyvūnams pasireiškė sumažėjusiu fertiliškumu.

Standartiniais mutageniškumo tyrimais tokio poveikio neaptikta. Keliais galimo kancerogeniškumo tyrimais su žiurkėmis nustatyta, kad tiapridas padidina pieno liaukų karcinomos dažnį. Šis poveikis gali būti aiškinamas padidėjusiu prolaktino kiekiu kraujo serume duodant tiaprido.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Manitolis (E421)

Mikrokristalinė celiuliozė

Magnio stearatas

Povidonas

Koloidinis bevandenis silicio dioksidas

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>