Vaistinis preparatas: Felodipin HEXAL
Puslapis: 5


Felodipinas sukelia nuo dozės priklausomą kraujospūdžio sumažėjimą, kadangi plečia kraujagysles ir dėl to sumažėja periferinis pasipriešinimas. Jis mažina sistolinį ir diastolinį kraujospūdį. Felodipino sukelti kraujotakos pokyčiai pasireiškia kartu su refleksine, t. y. baroreceptorių dirginimo sukelta, tachikardija. Vartojant pailginto atpalaidavimo tablečių, ypač jei jų vartojama nuolat, refleksinė tachikardija pasireiškia retai.

Gydomoji felodipino dozė širdies gebėjimui susitraukti bei laidumui tiesioginės įtakos nedaro. Medikamentas mažina inkstų kraujagyslių pasipriešinimą ir nekeičia glomerulų filtracijos greičio.

Felodipinas sukelia silpną natriurezinį (taigi ir diurezinį) poveikį, todėl neskatina skysčio susilaikymo organizme.

Galima gydyti vien felodipinu arba jo vartoti kartu su beta adrenoblokatoriai, diuretikais ir AKF inhibitoriais.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Absorbuojamas visas išgertas felodipinas. Jei vartojama pailginto atpalaidavimo tablečių, vaisto absorbcija trunka ilgiau. Dėl to kraujo plazmoje 24 valandas laikosi vienoda gydomoji felodipino koncentracija. Didžiausia vaisto koncentracija plazmoje atsiranda po 3 – 5 valandų, pastovi koncentracija plazmoje nusistovi maždaug per tris paras. Pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu daug medikamento metabolizuojama, todėl į sisteminę kraujotaką prasiskverbia tik maždaug 15 % išgertos dozės.

Pasiskirstymas

Prie plazmos baltymų prisijungia daugiau negu 99 % felodipino. Nusistovėjus pastoviai koncentracijai plazmoje, felodipino pasiskirstymo tūris būna maždaug 10 l/kg. Jis rodo, kad medikamentas gerai prasiskverbia į audinius. Ilgalaikio gydymo metu vaistas organizme reikšmingai nesikaupia.

Metabolizmas

Visą felodipiną metabolizuoja kepenų CYP 3A4 sistemos fermentai. Visi nustatyti metabolitai yra neveiklūs.

Eliminacija

Nepakitusio felodipino šlapime neaptikta. Felodipino pusinės eliminacijos periodo galutinė fazė trunka vidutiniškai 25 valandas. Didesnė dalis (70 %) neveiklių hidrofilinių metabolitų, atsiradusių vaisto biotransformacijos kepenyse metu, šalinama su šlapimu, kita dalis su išmatomis.

Vidutinis plazmos klirensas yra 1100 ml/min. Jis priklauso nuo kepenų kraujotakos.

Pagyvenę pacientai

Pagyvenusių pacientų kraujo plazmoje nustatyta didesnė vaisto koncentracija.

Kepenų veiklos sutrikimas

Pacientų, kurių kepenų veikla sutrikusi, kraujo plazmoje buvo nustatyta net 100 % didesnė vaisto koncentracija.

Inkstų veiklos sutrikimas

Inkstų veiklos sutrikimas felodipino farmakokinetikai įtakos nedaro, tačiau inkstų veiklos nepakankamumo atveju organizme kaupiasi neveiklūs metabolitai.

Maisto įtaka

Tyrimų su felodipino tabletėmis duomenimis, labai riebus maistas gali daryti įtaką farmakokinetikos rodmenims.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>