Vaistinis preparatas: Berotec N
Puslapis: 6


Jei fenoterolio koncentracija kraujo plazmoje didesnė (dažniausiai preparato išgėrus arba injekavus), galimas gimdos motorikos slopinimas. Be to, didelės dozės daro įtaką medžiagų apykaitai: skatina lipolizę ir glikogenolizę, sukelia hiperglikemiją ir hipokalemiją. Pastarąją pokytį sukelia todėl, kad daugiau kalio patenka pirmiausiai į griaučių raumenų ląsteles. Beta adrenomimetinį poveikį širdžiai (pvz., ritmo padažnėjimą, kontraktilumo padidėjimą) fenoterolis sukelia veikdamas kraujagysles, dirgindamas širdies (2 adrenoreceptorius, didesnėmis už terapinę dozėmis ( ir (1 adrenoreceptorius. Gydant fenoteroliu, kaip ir kitokiais beta adrenomimetikais, buvo QTc intervalo pailgėjimo atvejų. Fenoterolio vartojant MDIs toks poveikis pasireiškė tik pavieniais atvejais ir tik nuo dozių, kurios yra didesnės už rekomenduojamą. Vis dėlto vaistinio preparato vartojant purkštuvu (UDVs, inhaliacinis tirpalas), sisteminė ekspozicija gali būti didesnė negu nuo rekomenduojamų MDI dozių (žr. 4.2 skyrių). Klinikinė reikšmė netirta. Dažniausias beta adrenomimetikų sukeliamas poveikis yra tremoras. Priešingai negu poveikis bronchų lygiesiems raumenims, sisteminis beta adrenomimetikų poveikis griaučių raumenims dėl tolerancijos gali silpnėti.

Klinikinių tyrimų metu buvo įrodyta, kad akivaizdų bronchų spazmą fenoterolis veikia labai veiksmingai. Jis saugo nuo bronchų spazmo, kurį sukelia įvairūs dirgikliai, pvz., fizinis krūvis, šaltas oras, ir nuo ankstyvosios reakcijos po alergenų poveikio.

5.2 Farmakokinetika

Fenoterolio farmakokinetika tirta po jo injekcijos į veną, inhaliacijos ir pavartojimo per burną.

Terapinį poveikį Berotec sukelia veikdamas kvėpavimo takus lokaliai, todėl koncentracija kraujo plazmoje nebūtinai koreliuoja su bronchus plečiančiu poveikiu. Nors pavartojus Berotec CFC ar Berotec HFA sisteminė fenoterolio ekspozicija skiriasi, tačiau galima laikyti, kad abiejų šių farmacinių formų terapinis poveikis yra ekvivalentiškas.

Absorbcija

Suslėgto tirpalo inhaliavus, į apatinius kvėpavimo takus patenka 10 - 30( atsipalaidavusios aktyvios medžiagos (priklauso nuo inhalavimo metodo ir naudojamos sistemos). Likusi dalis lieka viršutiniuose kvėpavimo takuose bei burnoje ir vėliau nuryjama.

Inhaliavus Berotec suslėgto inhaliacinio tirpalo, absoliutus fenoterolio biologinis prieinamumas yra 18,7(. Absorbcija iš plaučių yra dvifazė: 30( fenoterolio hidrobromido dozės absorbuojama greitai (pusinės absorbcijos laikas ( 11 min.), 70( ( lėtai (pusinės absorbcijos laikas ( 120 min).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>