Vaistinis preparatas: Fentanilis SANITAS
Puslapis: 5


Fentanilio pavartojus per daug, suretėja širdies ritmas, sutrinka kraujotaka, sumažėja kraujospūdis, labai svaigsta galva, silpnėja kvėpavimas, apima didelis silpnumas, nuovargis, mieguistumas, labai susiaurėja vyzdžiai, oda tampa drėgna ir šalta, raumenys rigidiški. Sunkiais atvejais gali pasireikšti apnėja, kraujotakos nepakankamumas ir koma.

Bradikardiją galima pašalinti atropinu. Jeigu labai slopinamas kvėpavimas, daroma dirbtinė plaučių ventiliacija, į veną leidžiama naloksono. Sumažėjus kraujospūdžiui, į veną reikia lašinti kraujotaką ir kraujospūdį koreguojančių tirpalų, švirkšti kraujagysles sutraukiančių preparatų. Raumenų rigidiškumą mažina naloksonas bei miorelaksantai.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – natūralūs opijaus alkaloidai, fenilpiperidino dariniai, ATC kodas – N02A B03.

Fentanilis yra opioidinių receptorių agonistas. Svarbiausias jo poveikis yra analgezinis. Fentanilio veikimo būdas nėra galutiniai ištirtas. Manoma, kad vaistas jungiasi prie įvairiose smegenų vietose esančių ( receptorių ir keičia kai kurių mediatorių išsiskyrimą, todėl blokuoja skausmo perdavimą stuburo smegenimis į galvos smegenis, aktyviną galvos smegenyse esančią skausmo malšinimo sistemą ir keičia skausmo suvokimą. Skausmą fentanilis slopina maždaug 100 kartų stipriau negu morfinas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Fentanilio sušvirkštus į raumenis, skausmas pradeda mažėti po 7 – 15 minučių, poveikis tęsiasi 1 – 2 valandas. Vaisto suleidus į veną, analgezija prasideda po 1 – 2 minučių ir trunka 0,5 – 1 valandą. Stipriausias skausmą malšinantis į raumenis injekuoto fentanilio poveikis būna po 20 – 30 minučių, sušvirkšto į veną ( po 3 – 5 minučių.

Pasiskirstymas

Fentanilio pasiskirstymo tūris organizme yra 3,1 – 7,8 l/kg kūno svorio. Vaistas lengvai prasiskverbia per hematoencefalinį barjerą. Jis greitai pasiskirsto organizmo audiniuose. Riebaliniame audinyje dėl negausios kraujotakos šio vaistinio preparato kaupiasi nedaug. Vis dėlto minėtame audinyje fentanilio gali imti kauptis daugiau, jeigu jo vartojama dažnai, ilgai ir didelėmis dozėmis. 80 – 89 ( preparato jungiasi su plazmos lipoproteinais ir albuminais. Jungimasis su baltymais priklauso nuo pH.

Metabolizmas

Fentanilis metabolizuojamas kepenyse. Jo metabolizmo greitis priklauso nuo dozės, kepenų funkcijos, kepenų kraujotaką lemiančių faktorių, vaistinio preparato atsipalaidavimo greičio iš įvairių organizmo audinių.

Šalinimas

Fentanilio pusinės eliminacijos laikas yra trifazis: injekavus 6,4 mikrogramų/kg kūno svorio dozę, pasiskirstymas trunka 1,7 minutės, persiskirstymas – 13 minučių, eliminacija – 3,6 valandos (ji gali pailgėti vyresniems kaip 60 metų žmonėms, vaikams arba ligoniams, kuriems buvo leidžiama didelė preparato dozė).

Apie 70 ( medikamento iš organizmo pasišalina po 4 dienų. 10 – 25 ( su šlapimu išsiskyrusio preparato gali būti nepakitusio.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>