Vaistinis preparatas: LUNALDIN
Puslapis: 8


Fentanilis yra stipraus poveikio µ-opioidinis analgetikas, pasižymintis greitu analgetiniu poveikiu ir trumpu veikimo laikotarpiu. Fentanilio analgetinis poveikis yra apie 100 kartų stipresnis nei morfino. Antrinis fentanilio poveikis centrinei nervų sistemai (CNS), kvėpavimo ir virškinimo trakto funkcijoms yra tipiškas opioidinių analgetikų poveikiui ir yra priskiriamas klasei būdingiems poveikiams.

Analgetinis fentanilio poveikis yra susijęs su veikliosios medžiagos kiekiu kraujyje; pacientams, kuriems anksčiau nebuvo skiriama opioidų, minimali efektyvioji analgetinė fentanilio koncentracija serume yra 0,3-1,2 ng/ml, o 10-20 ng/ml kiekis kraujyje sukelia chirurginę anesteziją ir žymų kvėpavimo slopinimą.

Lėtinius vėžinius skausmus patiriantiems pacientams, kuriems skiriamos stabilios palaikomos opioidų dozės, LUNALDIN žymiai ir labai efektyviai slopina skausmus. Praėjus 10 minučių po LUNALDIN pavartojimo stebėtas statistiškai reikšmingas skausmo intensyvumo sumažėjimas palyginti su placebo (žr. žemiau pateiktą 1 diagramą), poreikis kitai analgetinei terapijai reikšmingai sumažėja.

1 diagrama. Vidutinis skausmo intensyvumo skirtumas nuo pradinio taško (± SE) LUNALDIN poveikį palyginus su placebo (matuojant 0-10 pagal Likert skalę).




LUNALDIN saugumas ir veiksmingumas buvo vertinamas pacientams skiriant vaistą pačioje skausmų priepuolio epizodo pradžioje. LUNALDIN poveikis prieš numatomus skausmo epizodus ir iki skausmo epizodų klinikiniais tyrimais nebuvo tiriamas.

Fentanilis, kaip ir kiti µ-opioidinių receptorių agonistai, sukelia nuo dozės priklausantį kvėpavimo slopinimą. Ši rizika opioidais negydytiems pacientams yra didesnė lyginant su pacientais, kurie patiria didelius skausmus ar kuriems skiriama ilgalaikė terapija opioidais. Ilgalaikio gydymo opioidais metu išsivysto antrinio vaisto poveikio toleravimas.



Nors opioidai dažniausiai padidina šlapimo takų lygiųjų raumenų tonusą, bendrasis poveikis gali būti įvairus – kai kuriais atvejais sukeliamas šlapinimosi padažnėjimas, kai kuriais atvejais sukeliami sunkumai šlapinantis.

Opioidai didina lygiųjų raumenų tonusą ir mažina stumiamuosius susitraukimus, dėl ko pailgėja maisto masės slinkimo virškinimo traktu trukmė, kuri gali būti susijusi su fentanilio poveikiu vidurių užkietėjimui.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Fentanilis yra didelio lipofiliškumo ir yra labai greitai absorbuojamas per burnos gleivinę ir lėčiau per virškinimo traktą. Per burną vartojamas fentanilis aktyviai metabolizuojamas pirmojo prasiskverbimo per plonąsias žarnas ir kepenis metu.

LUNALDIN tabletės greitai ištirpsta po liežuviu. Greita fentanilio absorbcija įvyksta per 30 minučių po LUNALDIN pavartojimo. Biologinis LUNALDIN prieinamumas nebuvo tirtas, tačiau yra apskaičiuota, kad jis yra apie 70%. Maksimalios fentanilio koncentracijos plazmoje vidurkis yra nuo 0,2 iki 1,3 ng/ml (skiriant nuo 100 iki 800 µg LUNALDIN) ir yra pasiekiamas per 22,5 - 240 minučių.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>