Vaistinis preparatas: Katadolon
Puslapis: 4


Flupirtinas priklauso SNEPCO (angl. Selective NEuronal Potassium Channel Opener) medžiagų grupei. Tai neopioidinis analgetikas, kuris malšina skausmą, veikdamas centrinę nervų sistemą ir nesukelia pripratimo.

Flupirtinas sužadina G baltymą ir jonų kanalus, praleidžiančius K+ į nervinę ląstelę. Dėl K+ jonų kiekio mažėjimo ląstelės viduje membranos potencialas stabilizuojasi ir sumažėja nervų ląstelės dirglumas. Ši netiesioginė NMDA receptorių stimuliacija lemia Mg2+ jonų blokadą juose. NMDA receptorių funkcija atsinaujina tik tada, kai įvyksta ląstelės membranos depoliarizacija (netiesioginis NMDA receptorių antagonizmas).

Gydomosiomis dozėmis vartojamas flupirtinas poveikio alfa 1, alfa 2 adrenoreceptoriams, 5HT1, 5HT2, dopamino, benzodiazepino, opioidiniams, centriniams muskarino ar nikotino receptoriams nedaro.

Veikdama centrinę nervų sistemą, ši medžiaga daro trejopą poveikį.

Skausmo malšinimas

Dėl selektyvaus neuronų K+ jonų kanalų atsidarymo ir K+ kiekio sumažėjimo ląstelėje, nervinės ląstelės ramybės potencialas stabilizuojasi. Neuronas dirginamas mažiau.

Dėl flupirtino maleato sukeliamo netiesioginio NMDA antagonizmo į ląstelę patenka mažiau Ca2+. Sumažėjus Ca2+ kiekiui ląstelės viduje, sumažėja ir jos jautrumas.

Taip nervų ląstelės sujaudinimo būsenoje atsirandantis nocicepsinis impulsas yra slopinamas.

Raumenų atpalaiduojamasis poveikis

Kai susidaro gydomoji vaistinio preparato koncentracija, skausmo malšinamasis poveikis funkciškai sustiprėja, nes į mitochondrijas patenka Ca2+. Tai susiję su nervinio impulso perdavimo į motorinius neuronus ir poveikio tarpiniams neuronams (interneuronams) slopinimu. Dėl to pasireiškia poveikis, kuris, manoma, ne atpalaiduoja visus raumenis, bet pirmiausia mažina raumenų įtampą.

Ūminio uždegimo perėjimas į lėtinį

Uždegimo perėjimo į lėtinį priežastis yra nervų ląstelių veiklos plastiškumas neuronų laidumo procese. Ląstelės viduje prasidėję procesai lemia nervų ląstelių veiklos plastiškumą, vadinamąjį „prisukimo“ (wind-up) mechanizmą, kuris suintensyvina po jo einantį impulsą. NMDA receptoriai vaidina ypač svarbų vaidmenį šiame procese (dėl genų ekspresijos). Flupirtinas netiesiogiai slopindamas sukelia blokadą. Skausmo (klinikinis atitikmuo) perėjimas į lėtinį neutralizuojamas. Jei skausmas jau lėtinis, membranos potencialo stabilizavimasis tarsi „ištrinamas“ iš atminties ir dėl to sumažėja jautrumas skausmui.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Jei flupirtinas yra geriamas, iš virškinimo trakto rezorbuojasi maždaug 90% vaistinio preparato, o jei vartojamas į išeinamąją angą – maždaug 70%.

75% flupirtino dozės yra metabolizuojama kepenyse.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>