Vaistinis preparatas: Lescol XL
Puslapis: 12


Fluvastatinas daugiausiai veikia kepenyse, ten ir metabolizuojama didžioji jo dalis. Absoliutus biologinis prieinamumas, įvertintas pagal sisteminę koncentraciją kraujyje, yra 24 %.Tariamasis vaistinio preparato pasiskirstymo tūris (Vz/f) yra 330 l. Daugiau kaip 98% kraujyje esančio vaistinio preparato prisijungia prie plazmos baltymų. Šiam prisijungimui fluvastatino koncentracija plazmoje, kartu vartojamas varfarinas, salicilo rūgštis ir gliburidas įtakos nedaro.

Biotransformacija

Daugiausia fluvastatino metabolizuojama kepenyse. Kraujyje būnantys pagrindiniai junginiai yra fluvastatinas ir farmakologiškai neaktyvus N-desizopropil-propiono rūgšties metabolitas. Hidroksilinti metabolitai sukelia farmakologinį poveikį, tačiau į sisteminę kraujotaką nepatenka. Yra daug fluvastatino biotransformacijos būdų, alternatyvių su citochromu P450 (CYP 450) susijusiam mechanizmui, todėl fluvastatino metabolizmas yra reliatyviai nejautrus CYP 450 slopinimui.

Fluvastatinas slopino tik junginių, kuriuos metabolizuoja CYP 2C9, metabolizmą. Nors konkurencinė sąveika tarp fluvastatino ir medžiagų, kurios yra CYP 2C9 substratai (pvz., diklofenako, fenitoino, tolbutamido ir varfarino), galima, klinikiniai duomenys rodo, kad ji yra mažai tikėtina.

Eliminacija

Sveikiems savanoriams pavartojus 3H fluvastatino, maždaug 6% radioaktyvumo išsiskyrė su šlapimu ir 93% su išmatomis; fluvastatinas sudarė mažiau kaip 2% viso išsiskyrusio radioaktyvumo. Apskaičiuotasis fluvastatino klirensas iš žmogaus plazmos (CL/f) yra 1,8 (± 0,8 l/min.). Vertinant koncentraciją nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai, duomenų, kad vartojant 80 mg paros dozę, fluvastatino kauptųsi organizme, nėra. Išgėrus 40 mg Lescol, galutinis pusinės fluvastatino eliminacijos laikas yra 2,3 (± 0,9) valandos.

Ypatingos pacientų grupės

Vertinant visą populiaciją, galima daryti išvadą, kad amžius ir lytis fluvastatino koncentracijai plazmoje įtakos neturi. Vis dėlto moterų ir senyvų žmonių reakcija į gydymą buvo didesnė. Kadangi daugiausia fluvastatino šalinama su tulžimi ir daug preparato suyra ikisisteminio metabolizmo metu, preparato gali kauptis kepenų funkcijos nepakankamumu sergančių pacientų organizme (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius).

Vaikai ir paaugliai, sergantys heterozigotine šeimine hipercholesterolemija

Duomenų apie farmakokinetiką vaikų organizme nėra.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>