Vaistinis preparatas: Lescol XL
Puslapis: 11


Pirmajame tyrime dalyvavo 29 lytiškai nesubrendę (9–12 metų) berniukai, kurių MTL-C pagal amžių viršijo 90-ąją procentilę ir kurių vienas iš tėvų sirgo pirmine hipercholesterolemija ir kurių kraujo giminaičiams buvo arba ankstyva išeminė širdies liga, arba sausgyslių ksantomų. Vidutinė pradinė MTL-C buvo 226 mg/dl (atitinka 5,8 mmol/l) (svyravimo ribos: 137–354 mg/dl (atitinka 3,6–9,2 mmol/l). Visi pacientai iš pradžių vartojo 20 mg Lescol paros dozę, vėliau kas 6 savaites paros dozė buvo didinama: iki 40 mg, po to – iki 80 mg (po 40 mg 2 kartus per parą), siekiant, kad MTL-C būtų 96,7123,7 mg/dl (2,53,2 mmol/l).

Antrajame tyrime dalyvavo 85 10–16 metų berniukai ir mergaitės, kurių arba MTL-C buvo >190 mg/dl (atitinka 4,9 mmol/), arba MTL-C buvo >160 mg/dl (atitinka 4,1 mmol/l) ir kuriems kartu nustatytas vienas arba daugiau išeminės širdies ligos rizikos veiksnių, arba MTL-C buvo >160 mg/dl (atitinka 4,1 mmol/l) ir kartu patvirtintas MTL-C receptorių defektas. Vidutinė pradinė MTL-C koncentracija buvo 225 mg/dl (atitinka 5,8 mmol/l) (reikšmių ribos: 148343 mg/dl, atitinka 3,88,9 mmol/l). Visi pacientai iš pradžių vartojo 20 mg Lescol paros dozę, vėliau kas 6 savaites paros dozė buvo didinama: iki 40 mg, po to – iki 80 mg (vartota Lescol XL 80 mg tablečių), siekiant, kad MTL-C būtų <130 mg/dl (3,4 mmol/l). 70 ligonių buvo prasidėjusi arba jau pasibaigusi branda (veiksmingumas vertintas 69 pacientams).

Pirmajame tyrime, kuriame dalyvavo berniukai, kurių brendimas dar nebuvo prasidėjęs, 20–80 mg Lescol paros dozė bendrojoC ir MTL-C koncentraciją plazmoje sumažino atitinkamai 21% ir 27%. Vidutinė MTL-C koncentracija buvo 161 mg/ml (atitinka 4,2 mmol/l) (reikšmių ribos: 74336 mg/dl, atitinka 1,98,7 mmol/l). Antrajame tyrime, kuriame dalyvavusiems berniukams ir mergaitėms buvo prasidėjusi arba jau pasibaigusi branda, 20–80 mg Lescol paros dozė bendrojoC ir MTL-C koncentraciją plazmoje sumažino atitinkamai 22% ir 28%. Vidutinė MTL-C koncentracija buvo 159 mg/ml (atitinka 4,1 mmol/l) (reikšmių ribos: 90295 mg/dl, atitinka 2,3–7,6 mmol/l).

Abiejų tyrimų metu daugumai pacientų (83% pirmojo tyrimo ir 89% antrojo) dozę reikėjo didinti iki didžiausios paros dozės, t. y. 80 mg. Baigiant tyrimą, 26–30% abiejų tyrimų ligonių buvo pasiekta tikslinė MTL-C koncentracija, t. y. < 130 mg/dl (3,4 mmol/l).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Nevalgiusių savanorių išgertas fluvastatinas buvo greitai ir visas (98%) absorbuojamas. Išgėrus Lescol XL, fluvastatino absorbcija būna 60% lėtesnė, negu išgėrus kapsulių, o vidutinis fluvastatino buvimo plazmoje laikas pailgėja maždaug 4 valandomis. Pavalgius išgerto vaistinio preparato absorbcija būna lėtesnė.

Pasiskirstymas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>