Vaistinis preparatas: Diffumax Easyhaler
Puslapis: 7


Formoterolio išsiskyrimas iš kraujotakos yra polifazinis; tariamas pusinės eliminacijos laikas priklauso nuo pasirinkto laiko intervalų. Tiriant vaisto koncentraciją kraujo plazmoje praėjus 6, 8 ar 12 valandų po išgertos dozės, nustatyta, kad pusinės eliminacijos laikas yra 2-3 valandos. Tiriant vaisto kiekį šlapime, praėjus 3-16 valandų po inhaliacijos, apskaičiuotas pusinės eliminacijos laikas yra apie 5 valandos.

Po inhaliacijos formoterolio kinetikos kraujo plazmoje ir išsiskyrimo pro inkstus vertinimas sveikiems savanoriams rodo, kad išsiskyrimas yra dvifazinis, (R,R)-enantiomero ir (S,S)-enantiomero visos eliminacijos trukmė yra atitinkamai 13,9 ir 12,3 valandos. Apytikriai 6,4-8% dozės šlapime buvo rasta nepakitusio formoterolio pavidalu, 40% ir 60% jo kiekio atitinkamai sudarė (R,R)-enantiomeras ir (S,S)-enantiomeras.

Išgėrus vienkartinę 3H formoterolio dozę, 59-62% vaisto išsiskyrė su šlapimu, 32-34% su išmatomis. Formoterolio inkstų klirensas lygus 150 ml/min.

Kai sergantys astma suaugusieji vartojo kartotines 12 ir 24 mikrogramų formoterolio dozes, šlapime buvo aptinkama nepakitusio ir konjuguoto formoterolio atitinkamai 10% ir 18%. Kai 12 ir 24 mikrogramų kartotines formoterolio dozes vartojo vaikai, šlapime nepakitusio ir konjuguoto formoterolio buvo nustatyta apytikriai atitinkamai 6% ir 6,5-9%. Kaip ir sveikų savanorių organizme, suaugusių šlapime (R,R)-enantiomeras ir (S,S)-enantiomeras sudarė apytikriai atitinkamai 40% ir 60% nepakitusios vaisto formos; po kartotinių dozių vieno kurio nors enantiomero santykinės sankaupos, palyginti su kitu enantiomeru, nebuvo.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastinių ikiklinikinių toksinio kartotinių dozių poveikio, genotoksinio bei kancerogeninio poveikio ir toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimų duomenimis, kai buvo tiriamos terapinės vaisto dozės, nustatyta, kad specifinio pavojaus žmogui vaistas nesukelia. Veikiant didele formoterolio sistemine ekspozicija žiurkių patinus, nustatytas sumažėjęs vaisingumas. Žiurkėms ir pelėms nustatytas nežymiai didesnis gimdos lejomiomų dažnumas. Šis poveikis panašus į nustatytą, būdingą graužikams, poveikį, kurį sukelia ilgalaikis beta2-receptorių agonistų didelių dozių vartojimas.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozės monohidratas.

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

Po pirminės pakuotės atplėšimo tinkamumo laikas yra 4 mėnesiai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Atplėšus pirminę pakuotę, negalima laikyti aukštesnėje kaip 30 (C temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Daugiadozis miltelių inhaliatorius susideda iš septynių plastmasinių dalių ir iš nerūdijančio plieno pagamintos spyruoklės. Plastmasinės dalys pagamintos iš polibutileno tereftalato, mažo tankio polietileno, polikarbonato, stireno butadieno, polipropileno. Inhaliatorius padengtas laminatu, supakuotas su išoriniu (apsauginiu) dangteliu arba be jo kartoninėje dėžutėje.

Pakuotės:

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>